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二氫化萘衍生物及包含該衍生物作為活性成分的藥物

公開(公告)號(hào) CN100357280C  
公開(公告)日 2007.12.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01822678.7  
申請(qǐng)日期 2001.12.21  
專利名稱 二氫化萘衍生物及包含該衍生物作為活性成分的藥物  
主分類號(hào) C07D263/32(2006.01)I  
分類號(hào) C07D263/32(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.25 JP 392723/00  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 小野藥品工業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 田嶋久男;中山孝介;福島大吉  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2001-12-21 PCT/JP2001/011255  
進(jìn)入國家日期 2003.08.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 趙仁臨;張平元  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 下面式(I)所示的二氫化萘衍生物或其無毒的鹽 其中X代表(1)化學(xué)鍵,或者(2)C1-4亞烷基, Y代表(1)-O-,Z代表C1-4亞烷基, A代表(1)-O-,或者(2)-S-, R1代表(1)COOR5,(2)CONH2,(3)CONHOH,(4)CH2OH,(5)CHO,(6)1H-四唑-5-基,或者(7)3,5-二氧代異噁唑烷-4-基, R5代表(1)氫,或者(2)C1-8烷基, R2和R3各自獨(dú)立代表(1)氫,(2)C1-8烷基,(3)C1-8烷氧基,或者(4)被苯基取代的C1-8烷氧基, R4代表(1)氫,或者(2)C1-8烷基, D代表D1,D2,或者D3, D1代表 環(huán)1代表C5-10單碳環(huán)或雙碳環(huán)的芳基,部分飽和的C5-10單碳環(huán)或雙碳環(huán)的芳基,或完全飽和的C5-10單碳環(huán)或雙碳環(huán)的芳基, D2代表 環(huán)2代表包含1~4個(gè)選自氧、氮或硫原子的雜原子的5-10員單雜環(huán)或雙雜環(huán)的芳基,部分飽和的包含1~4個(gè)選自氧、氮或硫原子的雜原子的5-10員單雜環(huán)或雙雜環(huán)的芳基,或完全飽和的包含1~4個(gè)選自氧、氮或硫原子的雜原子的5-10員單雜環(huán)或雙雜環(huán)的芳基, D3代表C1-8烷基, R6代表(1)氫,(2)C1-8烷基,(3)硝基,(4)NR7R8,(5)鹵素,(6)C1-8烷氧基,(7)C1-8烷硫基,(8)CF3,(9)CF3O,(10)C5-8單碳環(huán)芳基,部分飽和的C5-8單碳環(huán)芳基,或完全飽和的C5-8單碳環(huán)芳基,或者(11)包含1~4個(gè)選自氧、氮或硫原子的雜原子的5-8員單雜環(huán)芳基,部分飽和的包含1~4個(gè)選自氧、氮或硫原子的雜原子的5-8員單雜環(huán)芳基,或完全飽和的包含1~4個(gè)選自氧、氮或硫原子的雜原子的5-8員單雜環(huán)芳基, R7和R8各自獨(dú)立代表(1)氫原子,或者(2)C1-2烷基, m代表1-3。  
摘要 下面通式(I)所示的化合物及其鹽,其中每個(gè)符號(hào)的定義與說明書中的相同,及控制過氧化物酶體增殖作用活化的受體的藥物,其包含這些化合物作為活性成分。由于具有控制過氧化物酶體增殖作用活化的受體的活性,通式(I)的化合物可用作低血糖藥物,降脂藥物,預(yù)防和/或治療代謝疾病如糖尿病、肥胖、綜合癥X、高膽固醇血癥和高脂蛋白血癥等的藥物,預(yù)防和/或治療高血脂癥、動(dòng)脈硬化癥、高血壓、循環(huán)疾病、過食癥、心臟局部缺血疾病等的藥物,HDL膽固醇-提升劑,LDL膽固醇和/或VLDL膽固醇-降低劑,以及減輕糖尿病和綜合癥X的危險(xiǎn)因素的藥物。  
國際公布 2002-07-04 WO2002/051820 日  
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