| 公開(公告)號 | CN1886384A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480034810.3 |
| 申請日期 | 2004.11.24 |
| 專利名稱 | 喹唑酮化合物作為抗癌藥劑 |
| 主分類號 | C07D239/90(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/90(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.25 US 60/525,059 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王為波;L·M·拉格尼頓;R·N·康斯坦丁;M·C·德賽 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-24 PCT/US2004/039448 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物： 或其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽、或前藥，其中X是O或S； R1選自 (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的雜芳基， (7)取代或未取代的雜環(huán)基， (8)取代或未取代的烷基磺�；�，和 (9)取代或未取代的芳基磺�；�； R2選自 (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基，和 (4)取代或未取代的炔基； R3選自 (1)CO2R10， (2)COR10， (3)CONR11R12， (4)S(O)mR13和 (5)SO2NR14R15；或 R2、R3和它們所連接的碳原子一起形成3-7元碳環(huán)或雜環(huán)； 在R4和R5一起形成5-12元雜環(huán)的條件下，R3是CONR11R12或R2、R3和它們所連接的碳原子一起形成3-7元碳環(huán)或雜環(huán)； R4選自 (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的雜芳基， (7)取代或未取代的雜環(huán)基， R5選自 (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烷氧基， (4)取代或未取代的芳基， (5)取代或未取代的雜芳基， (6)取代或未取代的雜環(huán)基， (7)COR17， (8)CO2R18， (9)CONR19R20，和 (10)SO2R21；或 R4、R5和它們連接的氮原子一起形成雜芳基環(huán)或雜環(huán)，其中，所述雜芳基環(huán)含有一個或兩個環(huán)雜原子，其中所述雜環(huán)含有一個或兩個環(huán)雜原子，并且其中，所述雜芳基環(huán)或所述雜環(huán)任選地被以下基團取代：鹵素、烷基、羥基、氨基、氰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、雜芳基、芳基烷基、雜環(huán)、氨基羰基、羰基氨基、烷基羰基、烷基羧基、烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、碳環(huán)、或雜芳基烷基；在R4、R5和它們所連接的氮原子一起形成5元雜環(huán)的條件下，該雜環(huán)不是2，4-二氧代-3-唑烷基環(huán)、2，5-二氧代-1-咪唑烷基環(huán)或2，4，5-三氧代-1-咪唑烷基環(huán)； R6、R7、R8和R9各自獨立選自 (1)氫， (2)鹵素， (3)羥基， (4)硝基， (5)氨基， (6)氰基， (7)烷氧基， (8)烷硫基， (9)亞甲二氧基， (10)鹵代烷氧基， (11)CO2R10， (12)COR10， (13)OR10， (14)CONR11R12， (15)取代或未取代的烷基， (16)取代或未取代的芳基， (17)取代或未取代的雜芳基， (18)取代或未取代的烷基氨基， (19)取代或未取代的二烷基氨基， (20)取代或未取代的烷基磺�；�， (21)取代或未取代的芳基磺�；�， (22)取代或未取代的烷基羧基， (23)取代或未取代的酰胺基， (24)取代或未取代的羧基氨基， (25)取代或未取代的氨基羧基， (26)取代或未取代的氨基羰基，和 (27)取代或未取代的烷基亞磺酰氨基； R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17、R18、R19、R20和R21各自獨立選自 (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的雜芳基， (7)取代或未取代的雜環(huán)基， R11和R12、R14和R15或R19和R20一起形成3-7元碳環(huán)或雜環(huán)；和 m＝0、1或2。 |
| 摘要 | 喹唑酮化合物，其藥學(xué)上可接受的鹽，其前藥，含有藥學(xué)上可接受的載體和一種或多種喹唑酮衍生物的組合物，單用或與至少一種其它治療性藥劑聯(lián)用。單用喹唑酮化合物或與至少一種其它治療性藥劑聯(lián)用作為KSP抑制劑以預(yù)防或治療增殖性疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051922 英 |
