| 公開(公告)號 | CN101151252A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(專利)號 | CN200680009856.9 |
| 申請日期 | 2006.02.03 |
| 專利名稱 | 嘧啶酮（pyrimidinone)衍生物的聚合物及其作為人嗜中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D239/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/22(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.3 GB 0502258.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿根塔發(fā)明有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·芬奇;C·愛德華茲;N·C·雷;E·A·奧坎諾;M·F·菲茨杰拉爾德 |
| 地址 | 英國埃塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-03 PCT/GB2006/000361 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京北翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張廣育;姜建成 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物，或其可藥用的鹽、溶劑合物或N-氧化物， M-L-M(I) 其中L為連接物，并且每一個M獨立地為式(II)的基團： 其中A為芳基或雜芳基； D為氧或硫； Y1、Y2、Y3、Y4和Y5每一個獨立地為CH、CR3、CR6或N，條件是它們中的其中一個為CR3，一個為CR6并且它們中最多只有兩個為N； R1、R2和R3每一個獨立地為氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、羥基或C1-C6烷氧基，其中每一個烷基和烷氧基任選地被一至三個獨立地選自鹵素、羥基和C1-C4烷氧基的自由基所取代； R4為三氟甲基羰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烯氧基羰基、羥基羰基、氨基羰基、單C1-C4烷基氨基羰基或雙C1-C4烷基氨基羰基、C6-C10芳基氨基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、雜環(huán)基羰基、雜芳基、雜環(huán)基或氰基；其中每一個烷基羰基、烷氧基羰基和烷基氨基羰基都任選地被一至三個自由基取代，所述自由基獨立地選自C3-C8環(huán)烷基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、羥基羰基、氨基羰基、單C1-C4烷基氨基羰基和雙C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4-烷基羰基氨基、(C1-C4烷基羰基)-C1-C4烷基氨基、氰基、氨基、單C1-C4烷基氨基和雙C1-C4-烷基氨基、雜芳基、雜環(huán)基和三(C1-C6烷基)甲硅烷基；而且，其中雜芳基羰基、雜環(huán)基羰基、雜芳基和雜環(huán)基可以進(jìn)一步被C1-C4-烷基取代； 或者R4代表式(VIII)的基團 其中 R4A、R4B、R4G、R4H、R4I和R4J獨立地為氫或烷基，或者R4H和R4I可以與它們所連接的氮原子連接起來形成環(huán)； R4F為孤電子對或者R4F為烷基，而且它所連接的氮原子為季氮原子并帶有一個正電荷； R4C、R4D和R4E為烷基，或R4C、R4D或R4E中的任何兩個與它們所連接的氮原子連接起來形成環(huán)，該環(huán)任選地含有另一個選自氧和氮的雜原子； v1為1-3；以及 v2為1-6， R5為C1-C4烷基或氨基，并且烷基任選地被一至三個獨立地選自下列的自由基所取代：鹵素、羥基，C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基、C1-C6烷硫基、氨基、單C1-C6烷基氨基和雙C1-C6烷基氨基、芳基氨基、羥基羰基、C1-C6烷氧基羰基和自由基-O-(C1-C4烷基)-O-(C1-C4烷基)；以及R6為鹵素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、羥基或C1-C6烷氧基，其中烷基和烷氧基任選地被一至三個獨立地選自鹵素、羥基和C1-C4烷氧基的自由基所取代。 |
| 摘要 | 一種式(I)：M-L-M的化合物，其中L為連接物，每個M獨立地為式(II)的基團，該化合物可用于例如呼吸系統(tǒng)疾病的治療。 |
| 國際公布 | 2006-08-10 WO2006/082412 英 |
