| 公開(公告)號 | CN1701074A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN03824779.8 |
| 申請日期 | 2003.09.03 |
| 專利名稱 | 用作依賴細胞周期蛋白激酶抑制劑的吡唑并嘧啶 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/00;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.9.4 US 60/407,999 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司;法馬科皮亞藥物研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·J·古茲;K·帕魯奇;M·P·德懷爾;R·J·多爾;V·M·吉里亞瓦拉布漢;L·W·迪拉德;V·D·特蘭;Z·M·何;R·A·詹姆斯;樸涵宋 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-03 PCT/US2003/027502 |
| 進入國家日期 | 2005.04.28 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 下列結構式所示的化合物：式III其中：Q是-S(O2)-或-C(O)-；R是芳基或雜芳基，其中所述芳基或雜芳基可以是未取代的或任選被一個或多個相同或不同的基團獨立取代，各取代基團獨立地選自鹵素、CN、-OR5、SR5、-S(O2)R6、-S(O2)nR5R6、-NR5R6、-C(O)NR5R6、CF3、烷基、芳基和OCF3；R2選自CN、NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-OR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；炔基、雜芳基、CF3、雜環(huán)基、炔基烷基、環(huán)烷基、被1-6個相同或不同的R9基團取代的烷基，并且R9基團獨立地選自下列一系列R9，和R3選自H、鹵素、-NR5R6、-C(O)NR5R6、烷基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基、和其中R3定義中所述各烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基以及剛才在上文R3定義中列出的雜環(huán)基基團是未被取代的或被相同或不同的一個或多個基團獨立取代，各取代基團獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-(CR4R5)nOR5、-OR5、-NR5R6、-(CR4R5)nNR5R6、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R4是H、鹵素或烷基；R5是H或烷基；R6選自H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，其中所述各烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基可以是未取代的或任選被相同或不同的一個或多個基團取代，各基團獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-N(R5)Boc、-(CR4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R10選自H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，其中所述各烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基可以是未取代的或任選被相同或不同的一個或多個基團取代，各基團獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR4R5、-N(R5)Boc、-(CR4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)NR4R5、-C(O)R5、-SO3H、-SR5、-S(O2)R7、-S(O2)NR4R5、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR4R5；或任選(i)基團-NR5R10中的R5和R10，或(ii)基團-NR5R6中的R5和R6可以連接在一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)基，所述各環(huán)烷基或雜環(huán)基是未取代的或任選獨立地被一個或多個R9基團取代；R7選自烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳基烷基，其中所述各烷基、環(huán)烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基和芳烷基可以是未取代的或任選獨立地被一個或多個相同或不同的基團取代，并且各取代基團獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10；R8選自R6、-C(O)NR5R10、-S(O2)nR5R10、-C(O)R7和-S(O2)R7；R9選自鹵素、CN、-NR5R10、-C(O2)R6、-C(O)NR5R10、-OR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；m是0-4；和n是1-4。 |
| 摘要 | 在本發(fā)明的許多實施方案中，本發(fā)明提供了一類新的用作依賴細胞周期蛋白激酶抑制劑的吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物、所述化合物的制備方法、含有一種或多種所述化合物的藥物組合物、含有一種或多種所述化合物的藥物制劑的制備方法以及使用所述化合物或藥物組合物治療、預防、抑制或減輕一種或多種CDK相關疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-03-18 WO2004/022560 英 |
