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氮雜萘烷糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑

公開(公告)號(hào) CN101119970A  
公開(公告)日 2008.02.06  
申請(專利)號(hào) CN200580004074.1  
申請日期 2005.01.10  
專利名稱 氮雜萘烷糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑  
主分類號(hào) C07D217/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D217/04(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D217/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D513/06(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A6  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.9 US 60/535,460  
申請(專利權(quán))人 科賽普特治療學(xué)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·D·克拉克;N·C·雷;P·布蘭尼;C·赫爾利;K·威廉姆斯;H·亨特;D·克拉克  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2005-01-10 PCT/US2005/000607  
進(jìn)入國家日期 2006.08.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 陳文青  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種如下式所示的化合物: 其中: L2和L4獨(dú)立選自鍵、取代或未取代的亞烷基和取代或未取代的雜亞烷基; L3選自鍵、取代或未取代的亞烷基、取代或未取代的雜亞烷基、-C(O)-、-C(O)NH-和-S(O)u-,其中u是0、1或2; 虛線a和b任選是鍵,其中如果R2是=O、=N-OR2A或=CR2BR2C時(shí),則R1不存在,L2是鍵,a是直接連接R2的鍵; R1不存在或選自:氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基。 R2選自:=O、=N-OR2A、=CR2BR2C、氫、-OR2D、-C(O)R2D、-C(O)NR2ER2F、-NR2ER2F、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基,其中R2A、R2B、R2C和R2D獨(dú)立選自:氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基;R2E和R2F獨(dú)立選自:氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、-S(O)mR2E1和-S(O)mNR2E2R2E3,其中 R2E和R2F可與和它們相連的氮連接形成取代或未取代的環(huán),和 R2E1、R2E2和R2E3獨(dú)立選自:氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基,和 m是0、1或2, 其中R2和R1可任選相連形成取代或未取代的環(huán); R3選自:取代或未取代的高級(jí)烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、OR3A和NR3BR3C,其中 R3A、R3B和R3C獨(dú)立選自:取代或未取代的高級(jí)烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基,其中R3B和R3C可任選與和它們相連的氮連接形成取代或未取代的環(huán); R4選自:取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、-S(O)tR4A、-S(O)tNR4BR4C、-C(O)R4A、-C(O)OR4A、-C(O)NR4BR4C、=NOR4D和=NOR4ENR4F,其中 R4A、R4B、R4C、R4D、R4E和R4F獨(dú)立選自:取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基,和 t是0、1或2。  
摘要 本發(fā)明提供新的一類式(1)氮雜萘烷化合物和將這些化合物用作糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑的方法。  
國際公布 2005-08-04 WO2005/070893 英  
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