| 公開(公告)號 | CN101068788A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580041562.X |
| 申請日期 | 2005.10.25 |
| 專利名稱 | 作為GABAB受體的別構(gòu)增強劑的喹啉化合物 |
| 主分類號 | C07D215/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/18(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4738(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.1 EP 04105429.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·馬勒布;R·馬斯埃德里;R·D·諾可羅司;H·拉特尼;A·W·托馬斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-25 PCT/EP2005/011403 |
| 進入國家日期 | 2007.06.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽： 其中 R1為氫、C1-C7烷基、C1-C7鹵代烷基、二(C1-C7)烷氨基、C3-C8環(huán)烷基，或者為5元或6元雜環(huán)烷基； R2為C1-C7烷基、芳基、C1-C7烷氧基(C1-C7)烷基、C1-C7鹵代烷基或C3-C8環(huán)烷基； R3、R4彼此獨立為氫、鹵素、羥基、C1-C7烷氧基、C1-C7鹵代烷氧基、二(C1-C7)烷氨基、C1-C7烷基磺�；�，或者為5元或6元雜環(huán)烷基； R5為氫、鹵素、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、C1-C7鹵代烷氧基或芳氧基， 或者為-NR7R8，其中R7和R8為C1-C7烷基，或者R7和R8與它們連接的氮原子一起形成4-7元雜環(huán)烷基，該雜環(huán)烷基可以被一個或多個選自下列基團的取代基取代：鹵素、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、羥基、苯基和二(C1-C7)烷氨基； R6為氫或者與R5一起形成5元或6元雜環(huán)烷基，該雜環(huán)烷基可以被一個或多個鹵素取代， 不包括下列化合物： 1-(6-氯-2-甲基-4-苯基-喹啉-3-基)-乙酮； 1-(6-溴-4-苯基-2-哌啶-1-基-喹啉-3-基)-乙酮； 1-[4-(4-氯-苯基)-2-甲基-喹啉-3-基]-乙酮； 1-(6-溴-2-甲基-4-苯基-喹啉-3-基)-乙酮； 1-(2，6-二甲基-4-苯基-喹啉-3-基)-乙酮；和 1-(2-甲基-4-苯基-6-三氟甲氧基-喹啉-3-基)-乙酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物，其中R1-R6如說明書中所定義，這些化合物對GABAB受體具有活性，因此可以用于制備治療包括焦慮和抑郁在內(nèi)的CNS紊亂的藥物。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/048146 英 |
