| 公開(公告)號 | CN101080392A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580042997.6 |
| 申請日期 | 2005.12.07 |
| 專利名稱 | 作為抗肥胖藥劑的哌嗪基吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/74(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/74(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.16 EP 04106620.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼－拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬蒂亞斯·海因里�！�(nèi)特科文;奧利維耶·羅什;羅莎·瑪麗亞·羅德里格斯-薩爾米恩托 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-07 PCT/EP2005/013072 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物： 其中 R為氫或者低級烷基； R1選自：氫，低級烷基，C3-C7-鏈烯基， C3-C7-炔基，低級鹵代烷基，低級羥烷基，低級烷氧基烷基， C3-C7-環(huán)烷基和低級C3-C7-環(huán)烷基烷基； X為N和Y為C，或者 Y為N和X為C； m為0或者1； Z為C(O)或者SO2； R2選自：低級烷基，C3-C7-鏈烯基，C3-C7-炔基，低級鹵代烷基，低級羥烷基，低級烷氧基烷基， C3-C7-環(huán)烷基或者被苯基或者低級烷基取代的C3-C7-環(huán)烷基，低級C3-C7-環(huán)烷基烷基， 未取代的苯基或者被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或者低級鹵代烷基單或雙取代的苯基， 低級苯基烷基，其中所述的苯環(huán)是未取代的或被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或者低級鹵代烷基單或雙取代的， 未取代的吡啶基或者被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或者低級鹵代烷基單或雙取代的吡啶基，以及 -NR3R4， 或者，在Z為C(O)的情況下，R2也可以為低級烷氧基或者低級烷氧基烷氧基； R3為氫或者低級烷基； R4選自： 低級烷基，C3-C7-鏈烯基，C3-C7-炔基， 低級烷氧基烷基， C3-C7-環(huán)烷基，被苯基取代的C3-C7-環(huán)烷基， 低級C3-C7-環(huán)烷基烷基， 未取代的苯基或者被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或者低級鹵代烷基單或雙取代的苯基，或者 低級苯基烷基，其中苯基是未取代的或被以下基團(tuán)單或雙取代的：低級烷基，低級烷氧基，鹵素或者低級鹵代烷基；或者 R3和R4與它們連接的氮原子一起形成任選含有另外的選自氮、氧或硫的雜原子的4-、5-、6-或7-元雜環(huán)，所述的雜環(huán)是未取代的或被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)獨(dú)立地選自下組的基團(tuán)取代的：低級烷基，低級烷氧基，氧代基，鹵素和鹵代烷基，或者是與苯基或環(huán)己基環(huán)稠合的，所述的苯基或者環(huán)己基環(huán)是未取代的或被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)獨(dú)立地選自下組的基團(tuán)取代的：低級烷基，低級烷氧基，鹵素和鹵代烷基；及其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥用鹽，其中R1、R2、X、Y、Z和m如說明書和權(quán)利要求書中定義，還涉及包含這些化合物的藥物組合物和它們的制備方法。所述化合物可用于治療和/或預(yù)防與H3受體的調(diào)節(jié)有關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/063718 英 |
