公開(公告)號(hào)
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CN101001838A
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公開(公告)日
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2007.07.18
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580018818.5
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申請(qǐng)日期
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2005.06.08
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專利名稱
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DPP-Ⅳ抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D211/26(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D211/26(2006.01)I;A61K31/4465(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.6.8 EP 04013511.3
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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桑賽拉制藥(瑞士)股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·J·愛德華茲;C·羅森鮑姆;C·朗梅;S·瑟斯佐-高爾維斯;A·福厄爾;O·希爾;M·蒂曼;V·G·馬塔斯撒;S·諾德霍夫;B·霍夫曼
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地址
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瑞士利斯塔爾
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2005-06-08 PCT/EP2005/006161
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進(jìn)入國家日期
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2006.12.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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張廣育;唐鐵軍
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其藥物可接受的鹽,其中 Z選自苯基、萘基、茚基、C3-7環(huán)烷基、2,3-二氫化茚基、1,2,3,4-四氫化萘基、十氫化萘基、雜環(huán)和雜二環(huán),其中Z任選被一個(gè)或多個(gè)R4取代,其中R4獨(dú)立地選自鹵素、CN、OH、NH2、當(dāng)環(huán)是至少部分飽和時(shí)的氧代(=O)、R5和R6; R5選自C1-6烷基、O-C1-6烷基和S-C1-6烷基,其中R5任選被氧間斷并且其中R5任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自F和Cl的鹵素取代; R6選自苯基、雜環(huán)和C3-7環(huán)烷基,其中R6任選被一個(gè)或多個(gè)R7取代,其中R7獨(dú)立地選自鹵素、CN、OH、NH2、當(dāng)環(huán)是至少部分飽和時(shí)的氧代(=O)、C1-6烷基、O-C1-6烷基和S-C1-6烷基; R1選自H、F、OH和R8; R2選自H、F和R9; R8獨(dú)立地選自C1-6烷基、O-C1-6烷基、N(R8a)-C1-6烷基、S-C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、O-C3-7環(huán)烷基、N(R8a)-C3-7環(huán)烷基、S-C3-7環(huán)烷基、-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基、O-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基、N(R8a)-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基、S-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基、雜環(huán)、O-雜環(huán)、N(R8a)-雜環(huán)、S-雜環(huán)、C1-6烷基-雜環(huán)、O-C1-6烷基-雜環(huán)、N(R8a)-C1-6烷基-雜環(huán)和S-C1-6烷基-雜環(huán), 其中R8任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自F和Cl的鹵素取代; R8a選自H和C1-6烷基; R9獨(dú)立地選自C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基,其中R9任選被一個(gè)或多個(gè)R9a取代,其中R9a獨(dú)立地選自F、Cl和OH; R3選自H和C1-6烷基; 任選地,獨(dú)立地選自R1/R2和R2/R3的R1、R2、R3的一對(duì)或多對(duì)構(gòu)成C3-7環(huán)烷基環(huán),該環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)R9b取代,其中R9b獨(dú)立地選自F、Cl和OH; A選自A0和A1; A0選自C3-7環(huán)烷基和至少有一個(gè)氮作為環(huán)原子的飽和雜環(huán),其中A0被一個(gè)或多個(gè)R10a取代,其中R10a獨(dú)立地選自NR10R10b;NR10S(O)2R10b;NR10S(O)R10b;S(O)2NR10R10b;C(O)NR10R10b;R10,條件是R10與飽和雜環(huán)上的環(huán)原子氮相連;和任選被一個(gè)或多個(gè)R10c取代的C1-3烷基,其中R10c獨(dú)立地選自F、C1-3烷基和C3-4環(huán)烷基,其中C1-3烷基和C3-4環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)F取代; 任選地,R10a獨(dú)立地選自F、Cl和氧代(=0); A1選自 X、Y獨(dú)立地選自-CH2-、-NR10b-、-O-和-S-; W選自和 R10、R10b獨(dú)立地選自T1-T2和T2; T1選自-C1-6烷基-、-C1-6烷基-O-、-C1-6烷基-S-、-C1-6烷基-N(R11)-、-C(O)-、-C(O)-C1-6烷基-、-C(O)-C1-6烷基-O-、-C(O)-C1-6烷基-S-、-C(O)-C1-6烷基-N(R11)-、-C(O)O-、-C(O)O-C1-6烷基-、-C(O)O-C1-6烷基-O-、-C(O)O-C1-6烷基-S-、-C(O)O-C1-6烷基-N(R11)-、-C(O)N(R11)-、-C(O)N(R11)-C1-6烷基-、-C(O)N(R11)-C1-6烷基-O-、-C(O)N(R11)-C1-6烷基-S-、-C(O)N(R11)-C1-6烷基-N(R11a)-、-S(O)2-、-S(O)2-C1-6烷基-、-S(O)2-C1-6烷基-O-、-S(O)2-C1-6烷基-S-、-S(O)2-C1-6烷基-N(R11)-、-S(O)-、-S(O)-C1-6烷基-、-S(O)-C1-6烷基-O-、-S(O)-C1-6烷基-S-和-S(O)-C1-6烷基-N(R11)-,其中每個(gè)C1-6烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自F和Cl的鹵素取代; R11、R11a獨(dú)立地選自H、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基; T2選自H、T3和T4; T3選自苯基、萘基和茚基,其中T3任選被一個(gè)或多個(gè)R12取代,其中R12獨(dú)立地選自鹵素、CN、COOR13、OC(O)R13、OR13、-C1-6烷基-OR13、SR13、S(O)R13、S(O)2R13、C(O)N(R13R14)、S(O)2N(R13R14)、S(O)N(R13R14)、C1-6烷基、N(R13)S(O)2R14和N(R13)S(O)R14,其中每個(gè)C1-6烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自F和Cl的鹵素取代; T4選自C3-7環(huán)烷基、2,3-二氫化茚基、1,2,3,4-四氫化萘基、十氫化萘基、雜環(huán)和雜二環(huán),其中T4任選被一個(gè)或多個(gè)R15取代,其中R15獨(dú)立地選自鹵素、CN、OR13、-C1-6烷基-OR13SR13、當(dāng)環(huán)是至少部分飽和時(shí)的氧代(=O)、N(R13R14)、COOR13、OC(O)R13、C(O)N(R13R14)、S(O)2N(R13R14)、S(O)N(R13R14)、C1-6烷基、N(R13)C(O)R14、S(O)2R13、S(O)R13、N(R13)S(O)2R14和N(R13)S(O)R14,其中每個(gè)C1-6烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自F和Cl的鹵素取代; 任選地,R15為C(O)R13,條件是C(O)R13與雜環(huán)或雜二環(huán)的環(huán)原子氮相連; R13、R14獨(dú)立地選自H、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基,其中每個(gè)C1-6烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自F和Cl的鹵素取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中Z、R1-3和A具有說明書和權(quán)利要求書所述含義。所述化合物可用作DPP-IV抑制劑。本發(fā)明還涉及這種化合物的制備及其作為藥物的生產(chǎn)和用途。
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國際公布
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2005-12-22 WO2005/121089 英
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