| 公開(公告)號 | CN101001838A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580018818.5 |
| 申請日期 | 2005.06.08 |
| 專利名稱 | DPP-Ⅳ抑制劑 |
| 主分類號 | C07D211/26(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/26(2006.01)I;A61K31/4465(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.8 EP 04013511.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 桑賽拉制藥（瑞士)股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·J·愛德華茲;C·羅森鮑姆;C·朗梅;S·瑟斯佐-高爾維斯;A·福厄爾;O·希爾;M·蒂曼;V·G·馬塔斯撒;S·諾德霍夫;B·霍夫曼 |
| 地址 | 瑞士利斯塔爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-08 PCT/EP2005/006161 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京北翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張廣育;唐鐵軍 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其藥物可接受的鹽，其中 Z選自苯基、萘基、茚基、C3-7環(huán)烷基、2，3-二氫化茚基、1，2，3，4-四氫化萘基、十氫化萘基、雜環(huán)和雜二環(huán)，其中Z任選被一個(gè)或多個(gè)R4取代，其中R4獨(dú)立地選自鹵素、CN、OH、NH2、當(dāng)環(huán)是至少部分飽和時(shí)的氧代(＝O)、R5和R6； R5選自C1-6烷基、O-C1-6烷基和S-C1-6烷基，其中R5任選被氧間斷并且其中R5任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自F和Cl的鹵素取代； R6選自苯基、雜環(huán)和C3-7環(huán)烷基，其中R6任選被一個(gè)或多個(gè)R7取代，其中R7獨(dú)立地選自鹵素、CN、OH、NH2、當(dāng)環(huán)是至少部分飽和時(shí)的氧代(＝O)、C1-6烷基、O-C1-6烷基和S-C1-6烷基； R1選自H、F、OH和R8； R2選自H、F和R9； R8獨(dú)立地選自C1-6烷基、O-C1-6烷基、N(R8a)-C1-6烷基、S-C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、O-C3-7環(huán)烷基、N(R8a)-C3-7環(huán)烷基、S-C3-7環(huán)烷基、-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基、O-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基、N(R8a)-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基、S-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基、雜環(huán)、O-雜環(huán)、N(R8a)-雜環(huán)、S-雜環(huán)、C1-6烷基-雜環(huán)、O-C1-6烷基-雜環(huán)、N(R8a)-C1-6烷基-雜環(huán)和S-C1-6烷基-雜環(huán)， 其中R8任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自F和Cl的鹵素取代； R8a選自H和C1-6烷基； R9獨(dú)立地選自C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基，其中R9任選被一個(gè)或多個(gè)R9a取代，其中R9a獨(dú)立地選自F、Cl和OH； R3選自H和C1-6烷基； 任選地，獨(dú)立地選自R1/R2和R2/R3的R1、R2、R3的一對或多對構(gòu)成C3-7環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)R9b取代，其中R9b獨(dú)立地選自F、Cl和OH； A選自A0和A1； A0選自C3-7環(huán)烷基和至少有一個(gè)氮作為環(huán)原子的飽和雜環(huán)，其中A0被一個(gè)或多個(gè)R10a取代，其中R10a獨(dú)立地選自NR10R10b；NR10S(O)2R10b；NR10S(O)R10b；S(O)2NR10R10b；C(O)NR10R10b；R10，條件是R10與飽和雜環(huán)上的環(huán)原子氮相連；和任選被一個(gè)或多個(gè)R10c取代的C1-3烷基，其中R10c獨(dú)立地選自F、C1-3烷基和C3-4環(huán)烷基，其中C1-3烷基和C3-4環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)F取代； 任選地，R10a獨(dú)立地選自F、Cl和氧代(＝0)； A1選自 X、Y獨(dú)立地選自-CH2-、-NR10b-、-O-和-S-； W選自和 R10、R10b獨(dú)立地選自T1-T2和T2； T1選自-C1-6烷基-、-C1-6烷基-O-、-C1-6烷基-S-、-C1-6烷基-N(R11)-、-C(O)-、-C(O)-C1-6烷基-、-C(O)-C1-6烷基-O-、-C(O)-C1-6烷基-S-、-C(O)-C1-6烷基-N(R11)-、-C(O)O-、-C(O)O-C1-6烷基-、-C(O)O-C1-6烷基-O-、-C(O)O-C1-6烷基-S-、-C(O)O-C1-6烷基-N(R11)-、-C(O)N(R11)-、-C(O)N(R11)-C1-6烷基-、-C(O)N(R11)-C1-6烷基-O-、-C(O)N(R11)-C1-6烷基-S-、-C(O)N(R11)-C1-6烷基-N(R11a)-、-S(O)2-、-S(O)2-C1-6烷基-、-S(O)2-C1-6烷基-O-、-S(O)2-C1-6烷基-S-、-S(O)2-C1-6烷基-N(R11)-、-S(O)-、-S(O)-C1-6烷基-、-S(O)-C1-6烷基-O-、-S(O)-C1-6烷基-S-和-S(O)-C1-6烷基-N(R11)-，其中每個(gè)C1-6烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自F和Cl的鹵素取代； R11、R11a獨(dú)立地選自H、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基； T2選自H、T3和T4； T3選自苯基、萘基和茚基，其中T3任選被一個(gè)或多個(gè)R12取代，其中R12獨(dú)立地選自鹵素、CN、COOR13、OC(O)R13、OR13、-C1-6烷基-OR13、SR13、S(O)R13、S(O)2R13、C(O)N(R13R14)、S(O)2N(R13R14)、S(O)N(R13R14)、C1-6烷基、N(R13)S(O)2R14和N(R13)S(O)R14，其中每個(gè)C1-6烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自F和Cl的鹵素取代； T4選自C3-7環(huán)烷基、2，3-二氫化茚基、1，2，3，4-四氫化萘基、十氫化萘基、雜環(huán)和雜二環(huán)，其中T4任選被一個(gè)或多個(gè)R15取代，其中R15獨(dú)立地選自鹵素、CN、OR13、-C1-6烷基-OR13SR13、當(dāng)環(huán)是至少部分飽和時(shí)的氧代(＝O)、N(R13R14)、COOR13、OC(O)R13、C(O)N(R13R14)、S(O)2N(R13R14)、S(O)N(R13R14)、C1-6烷基、N(R13)C(O)R14、S(O)2R13、S(O)R13、N(R13)S(O)2R14和N(R13)S(O)R14，其中每個(gè)C1-6烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自F和Cl的鹵素取代； 任選地，R15為C(O)R13，條件是C(O)R13與雜環(huán)或雜二環(huán)的環(huán)原子氮相連； R13、R14獨(dú)立地選自H、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基，其中每個(gè)C1-6烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自F和Cl的鹵素取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中Z、R1-3和A具有說明書和權(quán)利要求書所述含義。所述化合物可用作DPP-IV抑制劑。本發(fā)明還涉及這種化合物的制備及其作為藥物的生產(chǎn)和用途。 |
| 國際公布 | 2005-12-22 WO2005/121089 英 |
