| 公開(公告)號 | CN1329376C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200510094482.2 |
| 申請日期 | 2005.09.19 |
| 專利名稱 | 一種N（1)－烴基－3′－肟基靛玉紅衍生物（I)的制備方法及其醫(yī)學應用 |
| 主分類號 | C07D209/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/06(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61K9/02(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 無錫杰西醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 姚其正;王龍貴;王朝暉;馮明聲;程景才 |
| 地址 | 214028江蘇省無錫市新區(qū)科技創(chuàng)業(yè)園一區(qū)二樓1232號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 無錫市大為專利商標事務所 |
| 代理人 | 曹祖良 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 一種N(1)-烴基-3′-肟基靛玉紅衍生物(I)的制備方法，包括如下兩步反應：步驟(1)、靛玉紅溶于無水的有機極性溶劑中，在冷卻和堿性促進劑條件下，與鹵代烴RX反應，這里R為C1～5烷基、C2～5烯烴和芳基；X為Br或I；選擇性地制得單一的N(1)-烴基靛玉紅衍生物(II)；步驟(2)、中間體II在含水的醇R’OH中和羥胺鹽酸鹽，在堿性條件下加熱至回流，制得N(1)-烴基-3′-肟基靛玉紅衍生物(I)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明建立了N(1)-烴基-3′-肟基靛玉紅衍生物(I，JN-2528)的制備新方法并闡明了其抗腫瘤作用。新的合成方法以靛玉紅為起始原料，在堿性化合物的促進下，直接與鹵代烴等鹵化物反應，得到N(1)-烴基靛玉紅，然后，再與羥胺反應得到N(1)-烴基-3′-肟基靛玉紅衍生物(I)。采用MTT和SRB法及移植性C57小鼠Lewis肺癌模型，證實了N(1)-烴基-3′-肟基靛玉紅的抗腫瘤活性。該化合物在體外對激素依賴性前列腺癌LNCaP細胞和激素非依賴性前列腺癌PC-3和DU-145細胞的生長有明顯的抑制作用。在體內(nèi)，JN-2528亦能明顯抑制小鼠Lewis肺癌生長。 |
| 國際公布 |
