| 公開(公告)號 | CN1291993C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200510003041.7 |
| 申請日期 | 2005.04.04 |
| 專利名稱 | N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O,O-二烷基-α-氨基膦酸酯類衍生物及制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07F9/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/40(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;A61K31/67(2006.01)I;A01N57/24(2006.01)I;A01P1/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 貴州大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 宋寶安;張國平;胡德禹;逄麗麗;楊 松;劉 剛;汪 華 |
| 地址 | 550025貴州省貴陽市花溪區(qū)貴州大學(xué)北校區(qū)科研處 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 貴陽東圣專利商標(biāo)事務(wù)有限公司 |
| 代理人 | 徐逸心 |
| 國省代碼 | 貴州;52 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物：其中R1為(1)鹵原子，(2)腈基，(3)硝基，(4)羥基，(5)巰基，(6)C1-10烷基、C2-10鏈烯基或C2-10鏈炔基，其中各基團(tuán)均可以被至少一個或多個鹵原子、腈基、硝基、羥基、巰基取代基所取代，(7)C1-10烷氧基、C2-10鏈烯氧基或C2-10鏈炔氧基，其中各基團(tuán)均可以被至少一個或多個鹵原子、腈基、硝基、羥基、巰基取代基所取代，(8)C1-10烷硫基、C2-10鏈烯硫基或C2-10炔硫基，其中各基團(tuán)均可以被至少一個或多個鹵原子、腈基、硝基、羥基、巰基取代基所取代，(9)被取代的羰基，所述取代基選自(i)C1-10烷基，(ii)氨基，(iii)C1-10烷基氨基，(iv)C1-10烷基氧基，(v)C1-10烷基硫基，(vi)C3-8環(huán)烷基，(10)可被1或2個取代基取代的氨基，所述取代基選自(i)C1-10烷基，(ii)C2-10鏈烯基，(iii)C2-10鏈炔基，(iv)C1-10烷基磺�；�，(v)C2-10鏈烯基磺�；�，(vi)C2-10鏈炔基磺�；�，(vii)C1-10烷基羰基，(viii)C2-10鏈烯基羰基，(ix)C2-10鏈炔基羰基，(11)C1-10烷基磺�；�，(12)C2-10鏈烯基磺�；�，(13)C2-10鏈炔基磺酰基，(14)C1-10烷基亞磺�；�，(15)C2-10鏈烯基亞磺�；�，(16)C2-10鏈炔基亞磺�；�，(17)甲�；�，(18)C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)烯基，其中各基團(tuán)均可以被至少一個或多個鹵原子、腈基、硝基、羥基、巰基取代基所取代，(19)C3-8環(huán)烷氧基或C3-8環(huán)烯氧基，其中各基團(tuán)均可以被至少一個或多個鹵原子、腈基、硝基、羥基、巰基取代基所取代；R2為(1)氟，(2)單氟或多氟取代C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10鏈炔基、C3-8環(huán)烷基，(3)單氟或多氟取代C1-10烷氧基、C2-10鏈烯氧基、C2-10鏈炔氧基、C3-8環(huán)烷氧基，(4)單氟或多氟取代C1-10烷硫基、C2-10鏈烯硫基、C2-10炔硫基，(5)單氟或多氟取代的羰基，所述取代基選自(i)單氟或多氟取代C1-10烷基，(ii)單氟或多氟取代C1-10烷基氨基，(iii)單氟或多氟取代C1-10烷基氧基，(iv)單氟或多氟取代C1-10烷基硫基，(v)單氟或多氟取代C3-8環(huán)烷基，(6)單氟或多氟取代的氨基，所述取代基選自(i)單氟或多氟取代C1-10烷基，(ii)單氟或多氟取代C2-10鏈烯基，(iii)單氟或多氟取代C2-10鏈炔基，(iv)單氟或多氟取代C1-10烷基磺�；�，(v)單氟或多氟取代C2-10鏈烯基磺�；�，(vi)單氟或多氟取代C2-10鏈炔基磺�；�(vii)單氟或多氟取代C1-10烷基羰基，(viii)單氟或多氟取代C2-10鏈烯基羰基，(ix)單氟或多氟取代C2-10鏈炔基羰基，(7)單氟或多氟取代C1-10烷基磺�；�，(8)單氟或多氟取代C2-10鏈烯基磺�；�，(9)單氟或多氟取代C2-10鏈炔基磺�；�，(10)單氟或多氟取代C1-10烷基亞磺�；�，(11)單氟或多氟取代C2-10鏈烯基亞磺�；�，(12)單氟或多氟取代C2-10鏈炔基亞磺酰基；R3、R4分別為C1-10烷基、C3-8環(huán)烷基、C2-10鏈烯基、C2-10鏈炔基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種抗植物病毒和抗腫瘤作用的藥物——N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O，O-二烷基-α-氨基膦酸酯類衍生物及制備方法和生物活性，是由下列通式表示的化合物及其制備方法。通式中R1、R2、R3、R4如說明書中所定義。本發(fā)明介紹了以取代2-氨基苯并噻唑、氟代苯甲醛、烷基膦酸酯為原料，反應(yīng)溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、無水乙醇、苯、甲苯、二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、二氧六環(huán)、二甲亞砜、環(huán)己烷、正己烷或其混合物，經(jīng)二步合成N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O，O-二烷基-α-氨基膦酸酯類衍生物。本發(fā)明部分化合物對煙草花葉病(TMV)有良好的抑制活性，在藥劑濃度為500ppm時，對活體鈍化作用可達(dá)67.4％，對TMV侵染的活體治療抑制率為39.8％，對活體保護(hù)作用為19.0％；同時部分混合物對人體前列腺癌細(xì)胞PC3有較好的抑制活性，在實(shí)驗(yàn)用藥濃度為20μg/mL時，部分化合物對PC3細(xì)胞的抑制率可達(dá)50％以上。 |
| 國際公布 |
