| 公開(公告)號(hào) | CN101087761A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580044207.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.25 |
| 專利名稱 | 用作抗病毒劑的四環(huán)吲哚衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D223/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D223/18(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.26 GB 0423767.3;2005.6.21 GB 0512519.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | P.安杰萊蒂分子生物學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·埃爾科拉尼;J·哈伯曼;F·納耶斯;S·蓬齊;M·勞利;I·斯坦斯費(fèi)爾德 |
| 地址 | 意大利波梅齊亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-25 PCT/GB2005/004144 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物及其藥物可接受的鹽： 其中 A為C3-8環(huán)烷基，任選由鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； Ar為包含至少一個(gè)芳環(huán)的部分，具有5、6、9或10個(gè)環(huán)原子，任選包含1、2或3個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子，例如苯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基，所述環(huán)任選由基團(tuán)Q1和Q2取代； Q1為鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、(CH2)0-3芳基、雜芳基、CONRcRd、(CH2)0-3NRcRd、O(CH2)0-3C3-8環(huán)烷基、O(CH2)1-3NRcRd、O(CH2)0-3CONRcRd、O(CH2)0-3CO2H、O(CH2)0-3芳基、O(CH2)0-3雜芳基、OCHReRf或O(CH2)0-3S(O)2(CH2)0-3NRcRd； Rc和Rd獨(dú)立選自氫、C1-6烷基和C(O)C1-6烷基； 或者Rc和Rd與其連接的氮原子一起形成4-7個(gè)環(huán)原子的雜脂環(huán)，任選包含1或2個(gè)獨(dú)立選自O(shè)和S的其它雜原子和/或1或2個(gè)獨(dú)立選自NH和NC1-4烷基的基團(tuán)，其中所述環(huán)任選由鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； Re和Rf獨(dú)立選自氫、C1-4烷基和C1-4烷氧基； 或者Re和Rf通過選自N、O和S的雜原子連接形成4-7個(gè)環(huán)原子的雜脂環(huán)，其中所述環(huán)任選由鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； 其中所述C1-4烷基、C1-4烷氧基和芳基任選由鹵素或羥基取代； Q2為鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基，其中所述C1-4烷基和C1-4烷氧基任選由鹵素或羥基取代； 或者Q1和Q2可連接形成4-7個(gè)原子的環(huán)，其中所述環(huán)任選包含1或2個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子，并任選由鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； R1和R2中的一個(gè)為CO2H、C(O)NHS(O)2NRaRb、C(O)NHS(O)2C1-6烷基、C(O)NHS(O)2(CH2)0-3CO2Rc或C(O)NHS(O)2(CH2)0-3芳基， R1和R2中的另一個(gè)為氫； Ra和Rb獨(dú)立選自氫和C1-6烷基， 或者Ra和Rb與其連接的氮原子一起形成4-7個(gè)環(huán)原子的雜脂環(huán)，所述環(huán)可任選包含1或2個(gè)獨(dú)立選自O(shè)和S的其它雜原子和/或1或2個(gè)獨(dú)立選自S(O)、S(O)2、NH和NC1-4烷基的基團(tuán)； Y為C＝O或-CR14aR15a-； Z為化學(xué)鍵或NR10； R10為氫、羥基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C(O)C1-6烷基、Het、(CH2)0-3NR16R17、C(O)(CH2)0-3NR16R17和NHC(O)(CH2)0-3NR16R17； R14、R14a、R15和R15a各自獨(dú)立選自氫、羥基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、(CH2)0-3C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C(O)C1-6烷基、(CH2)0-3芳基、(CH2)0-3Het、C(O)(CH2)0-3Het、(CH2)0-3NR16R17、(CH2)0-3OR16、(CH2)0-3C(O)(CH2)0-3NR16R17、NR18C(O)(CH2)0-3NR16R17、S(O)0-2(CH2)0-3NR16R17、(CH2)0-3雜芳基或C(O)(CH2)0-3雜芳基，任選由一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自C1-6烷基、羥基、鹵素、C1-6烷氧基、SH和S(C1-6烷基)的基團(tuán)取代； R16和R17獨(dú)立選自氫、C1-6烷基、(CH2)0-4NR18R19、(CH2)0-3Het、(CH2)0-3雜芳基、(CH2)0-3C(O)(CH2)0-3NR18R19或(CH2)0-3C3-8環(huán)烷基，任選由C1-6烷基、(CH2)0-3OH或(CH2)0-3C1-6烷氧基取代； 或者R16和R17與其連接的氮原子一起形成4-7個(gè)環(huán)原子的雜脂環(huán)，所述環(huán)可任選包含1或2個(gè)選自O(shè)和S的其它雜原子和/或1或2個(gè)獨(dú)立選自S(O)、S(O)2、NH、NC1-4烷基和N(CH2)0-3C1-4烷氧基的基團(tuán)，所述環(huán)任選由鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； R18和R19獨(dú)立選自氫、C1-6烷基和雜芳基； 或者R18和R19與其連接的氮原子一起形成4-7個(gè)環(huán)原子的雜脂環(huán)，所述環(huán)可任選包含1或2個(gè)選自O(shè)和S的其它雜原子和/或1或2個(gè)選自S(O)、S(O)2、NH和NC1-4烷基的基團(tuán)，所述環(huán)任選由鹵素、羥基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； 條件是式(I)的化合物不是13-環(huán)己基-6，7-二氫-5H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜環(huán)庚烯-10-甲酸甲酯或13-環(huán)己基-6，7-二氫-5H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮雜環(huán)庚烯-10-甲酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的四環(huán)吲哚化合物及其藥物可接受的鹽、包含它們的藥物組合物及其在治療或預(yù)防丙型肝炎病毒感染中的用途，其中R1、R2、R14、R15、A、Ar、Y和Z如本文所定義。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-04 WO2006/046039 英 |
