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哌啶磺酰脲和哌啶磺酰硫脲、它們的制備方法、用途以及包含它們的藥物組合物

公開(公告)號 CN101080388A  
公開(公告)日 2007.11.28  
申請(專利)號 CN200580043171.1  
申請日期 2005.12.07  
專利名稱 哌啶磺酰脲和哌啶磺酰硫脲、它們的制備方法、用途以及包含它們的藥物組合物  
主分類號 C07D211/96(2006.01)I  
分類號 C07D211/96(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.18 DE 102004061017.7  
申請(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬特德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·克尼普斯;H·C·英格勒特;U·格萊赫;H·戈蓋萊因;H·海奇;K-H·里爾;S·普法伊費(fèi)爾-馬萊克  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 2005-12-07 PCT/EP2005/013087  
進(jìn)入國家日期 2007.06.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 所有立體異構(gòu)形式和所有比例的立體異構(gòu)形式的混合物形式的式I化合物及其生理學(xué)上可接受的鹽, 其中 A是CH2、CH2-CH2或CH2-CH2-CH2; X是氧或硫; R(1)是氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基或-(C1-C3)-烷基-(C3-C7)-環(huán)烷基,其中(C3-C7)-環(huán)烷基可以被(C1-C4)-烷基取代一次或多次,并且(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基和-(C1-C3)-烷基-(C3-C7)-環(huán)烷基可以被氟取代一次或多次; R(2)和R(3)是各自獨(dú)立的并且可以是相同的或不同的,其為氫、鹵素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷氧基,其中(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基可以被氟取代一次或多次; 其中如果同時A是CH2-CH2、X是氧并且?guī)в谢鶊F(tuán)R(2)和R(3)的苯基是5-氯-2-甲氧基苯基,那么R(1)不能是正丙基、正己基或環(huán)己基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的哌啶磺酰脲和哌啶磺酰硫脲,其中A、X、R(1)、R(2)和R(3)具有權(quán)利要求書中指定的含義。式(I)化合物是有價(jià)值的活性藥物成分,其特別顯示出對心肌ATP敏感性鉀通道的抑制作用并且適于例如治療心血管系統(tǒng)障礙(例如冠心病、心律失常、心功能不全、心肌病、心臟收縮性下降)或者預(yù)防心臟性猝死。本發(fā)明還涉及式(I)化合物的制備方法、它們的用途以及包含它們的藥物組合物。  
國際公布 2006-06-22 WO2006/063722 英  
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