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糖皮質(zhì)激素和糖皮質(zhì)激素衍生物的脂質(zhì)體組合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101043875A  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.26  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580035942.2  
申請(qǐng)日期 2005.09.11  
專(zhuān)利名稱(chēng) 糖皮質(zhì)激素和糖皮質(zhì)激素衍生物的脂質(zhì)體組合物  
主分類(lèi)號(hào) A61K9/127(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K9/127(2006.01)I;A61K31/573(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.9 US 60/608,140  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 耶路撒冷希伯來(lái)大學(xué)伊薩姆研發(fā)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 葉切科爾·巴倫霍茨;阿爾伯托·A·加比宗;尤瓦爾·阿夫尼埃爾  
地址 以色列耶路撒冷  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-11 PCT/IL2005/000963  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.04.20  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 丁香蘭;趙曉梅  
國(guó)省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項(xiàng) 一種含有包封在脂質(zhì)體中的糖皮質(zhì)激素(GC)或GC衍生物的藥物組合物,其中,所述GC或GC衍生物基本上保留在所述脂質(zhì)體中6個(gè)月,所述GC或GC衍生物選自: i)具有pKa等于或低于11且在pH7時(shí)logD為-2.5~1.5的兩親弱堿性GC或GC衍生物; ii)具有pKa大于3且在pH7時(shí)logD為-2.5~1.5的兩親弱酸性GC或GC衍生物。  
摘要 本發(fā)明提供了糖皮質(zhì)激素和糖皮質(zhì)激素衍生物的脂質(zhì)體組合物,具體是,含有穩(wěn)定包封在脂質(zhì)體中的糖皮質(zhì)激素或糖皮質(zhì)激素衍生物的藥物組合物。所述糖皮質(zhì)激素或糖皮質(zhì)激素衍生物選自:具有pKa等于或小于11且在pH 7時(shí)logD為-2.5~1.5的兩親弱堿性糖皮質(zhì)激素或糖皮質(zhì)激素衍生物;或者具有pKa大于3.5且在pH 7時(shí)logD為-2.5~1.5的兩親弱酸性糖皮質(zhì)激素或糖皮質(zhì)激素衍生物。使用多發(fā)性硬化和癌癥的合適模型,本發(fā)明的藥物組合物在體內(nèi)表現(xiàn)出治療效果。  
國(guó)際公布 2006-03-16 WO2006/027787 英  
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