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含血管抑制劑的抗癌緩釋劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101002729A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.25  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200710200061.2  
申請(qǐng)日期 2007.01.16  
專(zhuān)利名稱(chēng) 含血管抑制劑的抗癌緩釋劑  
主分類(lèi)號(hào) A61K9/00(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孫 娟;俞建江;張紅軍;劉恩祥  
地址 250100山東省濟(jì)南市華能路19號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號(hào)樓202室  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種含血管抑制劑的抗癌緩釋劑,為抗癌緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.1-60% 緩釋輔料 40-99.9% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為血管抑制劑與選自紫杉烷、烷化劑和/或植物生物堿的抗癌藥物的組合; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)聚乙二醇/聚乳酸或聚乙二醇/聚乳酸共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸癸二酸)共聚物; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合,助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))。  
摘要 一種含血管抑制劑的抗癌緩釋劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括選自紫杉烷、烷化劑和/或植物生物堿等的抗癌藥物、血管抑制劑和緩釋輔料;溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。血管抑制劑選自凡德他尼、替匹法尼、西羅莫司、來(lái)那度胺、艾沙替康、sirolimus或tacrolimus;緩釋輔料選自外消旋聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、脂肪酸與癸二酸共聚物等;助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉等;緩釋微球還可制成緩釋植入劑,腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置該緩釋劑,能于局部釋藥達(dá)約40天左右,因此,在選擇性提高局部藥物濃度同時(shí)抑制腫瘤血管,顯著增強(qiáng)放化療等非手術(shù)療法的治療效果。  
國(guó)際公布  
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