| 公開(公告)號 | CN101011586A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200610095791.6 |
| 申請日期 | 1996.01.16 |
| 專利名稱 | 可延長血液潴留的診斷成像用造影劑 |
| 主分類號 | A61K49/06(2006.01)I |
| 分類號 | A61K49/06(2006.01)I;A61K49/08(2006.01)I;A61K49/10(2006.01)I;C07C229/34(2006.01)I;C07C237/08(2006.01)I;C07C309/29(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 200410083591.X |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.2.1 US 08/382,317 |
| 申請(專利權(quán))人 | EPIX藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·J·邁克穆里;H·薩吉金;D·M·思考特;R·B·拉芙爾 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種診斷成像用的造影劑，它包括： a)圖象增強(qiáng)部分IEM； b)血漿蛋白質(zhì)結(jié)合部分PPBM；和 c)血液半衰期延長部分BHEM， 該造影劑表明至少10％與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合以及，在大鼠血漿藥物動力學(xué)試驗中，血漿濃度對時間的曲線在0-10分鐘期間的面積與只有IEM和PPBM結(jié)合而沒有BHEM時觀測到的相比，前者至少大20％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供顯示更好的血液潴留的診斷成像用造影劑。該新型化合物包括：a)圖象增強(qiáng)(或信號產(chǎn)生)部分(IEM)；b)血漿蛋白質(zhì)結(jié)合部分(PPBM)；和c)血液半衰期延長部分(BHEM)。本發(fā)明還涉及包括這些化合物的藥物組合物和用這些化合物與組合物延長血液半衰期與增強(qiáng)診斷的成像對比度的方法。這些造影劑顯示出腎的和肝細(xì)胞的攝入速率的降低且不被RE系統(tǒng)明顯的攝入。這些藥劑可被定向到血池(blood pool)或其它任何生物組分中。由于這些藥劑從血流中消失速度較慢，所以在更高的安全限度下可用更低的劑量。本方法對大分子和小分子有普適性。 |
| 國際公布 |
