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內(nèi)皮素拮抗劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100337632C  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.19  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN97191058.8  
申請(qǐng)日期 1997.06.04  
專(zhuān)利名稱(chēng) 內(nèi)皮素拮抗劑  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/5575(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/5575(2006.01)I;C07C405/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1996.6.10 JP 147166/96;1997.1.23 JP 10191/97  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 蘇坎波公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 上野隆司  
地址 瑞士楚格  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 1997-06-04 PCT/JP1997/001892  
進(jìn)入國(guó)家日期 1998.04.09  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 劉元金;齊曾度  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)所示的前列腺烷酸化合物用于制造具有內(nèi)皮素拮抗活性的藥物組合物的用途: 式中, L和M是氫、羥基、鹵素、C1-C6烷基、羥基(C1-C6)烷基或氧代基,其中L和M的基團(tuán)中至少一個(gè)是氫以外的基團(tuán),而且五元環(huán)也可以有至少一個(gè)雙鍵; A是-CH2OH、-COCH2OH、-COOH或其鹽、酯或酰胺; B是-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH2-CH2-CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-C≡C-CH2-或-CH2-C≡C-; Z是=O 其中R4和R5是氫、羥基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基,且R4和R5不能同時(shí)成為羥基和C1-C6烷氧基; R1是無(wú)取代的或有鹵素、氧代基或芳基取代的、二價(jià)飽和或不飽和的、7~12個(gè)碳的脂肪族烴基; Ra是無(wú)取代的或有鹵素、氧代基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6鏈烷酰氧基、環(huán)(C3-C6)烷基、芳基或芳氧基取代的、飽和或不飽和的C1-C14脂肪族烴基。  
摘要 一種內(nèi)皮素拮抗劑,其有效成分是一種前列腺烷酸衍生物,其中α鏈有8個(gè)或8個(gè)以上主鏈碳原子。  
國(guó)際公布 1997-12-18 WO1997/047595 日  
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