| 公開(公告)號(hào) | CN1860106A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480028450.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.30 |
| 專利名稱 | 用作蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D251/48(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D251/48(2006.01)I;C07D239/02(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.30 US 60/507,592 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司;諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·肖浦克;P·菲雷;N·S·格雷;P·因巴赫;劉 異;J·舍普費(fèi)爾;R·斯廷斯瑪 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-30 PCT/US2004/032473 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其可藥用鹽、水合物、溶劑化物和異構(gòu)體： 其中： n為0、1、2或3； Z選自＝N-和＝CH-； R1選自氫和-NR4R5；其中R4選自氫和C1-6烷基；并且R5選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基，其中R5中的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基均可以是未取代的或被1-3個(gè)彼此獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)所取代：氰基、硝基、鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷氧基和-NR6R7；其中R6和R7獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基； R2選自氫和C1-6烷基； R3選自鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷氧基、-XNR8R8、-XNR8R9、-XC(O)R8、-XNR8C(O)R9和-XC(O)NR8R9；其中X為鍵或C1-4亞烷基，R8選自氫和C1-6烷基，并且R9選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基；其中R9中的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基均是未取代的或被選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素取代的C1-6烷基、-XOR8、-XR10、-XS(O)2N(OR8)2、-XS(O)N(XOR8)2、-XSN(OR8)2、-XSR10、-XS(O)R10和-XS(O)2R10；其中X為鍵或C1-6亞烷基，R8為氫或C1-6烷基并且R10為選自C3-8雜環(huán)烷基和C5-10雜芳基的基團(tuán)；其中R10中的任何雜環(huán)烷基或雜芳基均是未取代的或被1-3個(gè)彼此獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)所取代：鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷氧基；R10中的任何一個(gè)環(huán)碳原子均可以任選地被-C(O)-替代；并且其中苯基環(huán)A和B可以具有至多4個(gè)由-N＝替代的-C＝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一類新的化合物、含有這些化合物的藥物組合物和使用這些化合物來(lái)治療或預(yù)防與激酶活性異常或失調(diào)有關(guān)的疾病或病癥，特別是與Abl、BCR-Abl、EGF-R、c-erbB2激酶(HER-2)、CHK2、FGFR3、p70S6K、PKC、PDGF-R、p38、TGFβ、KDR、c-Kit、b-RAF、c-RAF、FLT1和/或FLT4激酶異常激活有關(guān)的疾病或病癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-14 WO2005/033086 英 |
