| 公開(公告)號(hào) | CN101005838A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580028468.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.21 |
| 專利名稱 | 大麻素受體配體 |
| 主分類號(hào) | A61K31/438(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/438(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;C07D221/20(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.22 US 60/581,837 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·B·尚卡;E·吉爾伯特;R·K·里茲維;C·黃;J·A·科茲洛夫斯基;S·麥坎比;施能揚(yáng) |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-21 PCT/US2005/021870 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.02.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物或所述化合物的藥學(xué)可接受鹽或溶劑合物： 其中： A選自苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、氮雜吲哚基、喹啉基、異喹啉基、吡嗪基、噠嗪基、呋喃基、吡咯基、嘧啶基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基、苯并呋喃基和苯并噻吩基； B選自式B1-B7： 或 每個(gè)Y獨(dú)立選自-(C(R7)2)p-、-O-(C(R7)2)q-、-(C(R7)2)q-O-、-S-(C(R7)2)r-、-(C(R7)2)r-S-、-S(O)-(C(R7)2)r-、-(C(R7)2)rS(O)-、-S(O2)-(C(R7)2)r-、-(C(R7)2)r-S(O2)-、-N(R7)-(C(R7)2)r-和-(C(R7)2)rN(R7)-； 每個(gè)Z獨(dú)立選自-(C(R7)2)p-、-O-(C(R7)2)q-、-(C(R7)2)q-O-、-S-(C(R7)2)r-、-(C(R7)2)r-S-、-S(O)-(C(R7)2)r-、-(C(R7)2)r-S(O)-、-S(O2)-(C(R7)2)r-、-(C(R7)2)r-S(O2)-、-N(R7)-(C(R7)2)r-和-(C(R7)2)rN(R7)-； p為1-3的整數(shù)； q為1或2； r為0-2的整數(shù)； s為0或1，其中當(dāng)s為0時(shí)，Z為共價(jià)鍵，B具有二環(huán)結(jié)構(gòu)； L1選自共價(jià)鍵、-(C(R7)2)P-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-CH(OR7)-、-S(O2)-、-S(O)-、-S-、-O-、-N(R7)-、-C(O)N(R7)-、-N(R7)C(O)-、-OC(O)N(R7)-、-N(R7)C(O)O-、-N(R7)C(O)N(R7)-、-CF2-和-C(＝N-OR7)-； L2選自-(C(R7)2)p-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-CH(OR7)-、-S(O2)-、-S(O)-、-S-、-O-、-N(R7)-、-C(O)N(R7)-、N(R7)C(O)-、-OC(O)N(R7)-、-N(R7)C(O)O-、-N(R7)C(O)N(R7)-、-CF2-和-C(＝N-OR7)-； L3選自共價(jià)鍵、-C(R7)2-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-CH(OR7)-、-S(O2)、-S(O)-、-S-、-O-、-N(R7)-、-C(O)N(R7)-、N(R7)C(O)-、-CF2-和-C(＝N-OR7)-； R1選自H、烷基、-CF3、-Si(烷基)t(芳基)3-t、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基， 其中每個(gè)所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基可為未取代的或獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的獨(dú)立選自下列基團(tuán)的取代基取代：鹵素、-OH、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-N(R7)2、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)N(R7)2、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)OR7、-N(R7)C(O)N(R7)2、-NO2、-CN、-S(O2)R7、-S(O2)N(R7)2和-N(R7)C(＝N-CN)NHR7； t為0-3的整數(shù)； R2選自H、-OH、鹵素、-N(R7)2、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、芳基、芳基氧基、雜芳基和雜芳基氧基， 其中每個(gè)所述烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、芳基、芳基氧基、雜芳基和雜芳基氧基可為未取代的或獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的獨(dú)立選自下列基團(tuán)的取代基取代：鹵素、-OH、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-N(R7)2、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)N(R7)2、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)OR7、-N(R7)C(O)N(R7)2、-NO2、-CN、-S(O2)R7、-S(O2)N(R7)2和-N(R7)C(＝N-CN)NHR7； n為0-4的整數(shù)； R3和R4相同或不同，且獨(dú)立為H或烷基， 其中所述烷基可為未取代的或獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的獨(dú)立選自下列基團(tuán)的取代基取代：鹵素、-OH、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、芳基、芳基氧基、雜芳基、雜芳基氧基、-N(R7)2、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)N(R7)2、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)OR7、-NR7C(O)N(R7)2、-NO2、-CN、-S(O2)R7、-S(O2)N(R7)2和-N(R7)C(＝N-CN)NHR7；或 如果B為式B4-B7之一，則R3和R4與式B4-B7中所示的連接它們的碳原子一起形成羰基；或 R3和R4與式B4-B7中所示的連接它們的碳原子一起形成非芳香性環(huán)系， 其中所述環(huán)烷基或雜環(huán)烷基環(huán)可為未取代的或獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的獨(dú)立選自下列基團(tuán)的取代基取代：鹵素、-OH、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、芳基、芳基氧基、雜芳基、雜芳基氧基、-N(R7)2、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)N(R7)2、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)OR7、-NR7C(O)N(R7)2、-NO2、-CN、-S(O2)R7、-S(O2)N(R7)2和-N(R7)C(＝N-CN)NHR7； R5和R6相同或不同，各自獨(dú)立選自H、烷基、鹵代烷基、-CF3、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基， 其中每個(gè)所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基可為未取代的或獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的獨(dú)立選自下列基團(tuán)的取代基取代：鹵素、-OH、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、芳基、芳基氧基、雜芳基、雜芳基氧基、-N(R7)2、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)N(R7)2、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)OR7、-N(R7)C(O)N(R7)2、-NO2、-CN、-S(O2)R7、-S(O2)N(R7)2和-N(R7)C(＝N-CN)NHR7； 每個(gè)R7獨(dú)立選自H、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基，其中每個(gè)所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基可為未取代的或獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同 |
| 摘要 | 式I化合物和/或所述化合物的藥學(xué)可接受鹽、溶劑合物或前藥，或含有這種化合物的藥用組合物具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)活性，并可有效用作CB2受體配體以治療癌癥和炎性、免疫調(diào)節(jié)或呼吸系統(tǒng)疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-01-05 WO2006/002133 英 |
