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治療腦、脊柱或神經(jīng)損傷的NK-1受體拮抗劑的用途

公開(公告)號(hào) CN100346789C  
公開(公告)日 2007.11.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02813542.3  
申請(qǐng)日期 2002.07.03  
專利名稱 治療腦、脊柱或神經(jīng)損傷的NK-1受體拮抗劑的用途  
主分類號(hào) A61K31/435(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/435(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.7.10 EP 01116812.7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 T·霍夫曼;A·J·尼莫;A·斯雷特;P·萬(wàn)肯;R·漫克  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-07-03 PCT/EP2002/007323  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.01.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) NK-1受體拮抗劑在制備用于治療和/或預(yù)防腦、脊柱或神經(jīng)損傷的藥物中的用途,其中所述NK-1受體拮抗劑選自下列化合物或它們藥學(xué)上可接受的酸加成鹽: N-(3,5-雙-三氟甲基-芐基)-N-甲基-6-(4-甲基-哌嗪-1-基)-4-o-甲苯基-煙酰胺,和 N-(3,5-雙-三氟甲基-芐基)-N-甲基-6-哌嗪-1-基-4-o-甲苯基-煙酰胺。  
摘要 本發(fā)明涉及NK-1受體拮抗劑(任選與鎂鹽聯(lián)合)在制備用于治療和/或預(yù)防腦、脊柱或神經(jīng)損傷的藥物中的用途,其中NK-1受體拮抗劑為通式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽和前體藥物,可以單獨(dú)給藥,也可以與鎂鹽聯(lián)合給藥,通式(I)中的R、R1、R2、R2′、R3、R4在說明書中有定義。所述化合物的示例為N-(3,5-雙-三氟甲基-芐基)-N-甲基-6-(4-甲基-哌嗪-1-基)-4-o-甲苯基-煙酰胺。本發(fā)明還涉及用于治療和/或預(yù)防腦、脊柱或神經(jīng)損傷的含有一種或多種此類NK-1受體拮抗劑和藥學(xué)上可接受的賦形劑的藥用組合物,任選與鎂鹽聯(lián)合。  
國(guó)際公布 2003-01-23 WO2003/006016 英  
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