| 公開(公告)號 | CN101087606A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580042296.2 |
| 申請日期 | 2005.12.05 |
| 專利名稱 | 雌激素受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | A61K31/41(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/41(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.9 US 60/634,785 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·L·格林李;孟東方;D·M·斯佩貝克;K·J·維爾東格 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-05 PCT/US2005/043859 |
| 進入國家日期 | 2007.06.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孫秀武;黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體： 其中X是O、N-ORa、N-NRaRb或C1-6亞烷基，其中所述亞烷基任選被下列基團取代：羥基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2； R1是氫、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-6環(huán)烷基、芳基或雜芳基，其中所述烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被1、2或3個選自下列的基團取代：氟、氯、溴、碘、氰基和ORa； R2是氫、(C＝O)Ra、(C＝O)ORa或SO2Ra； R3是氫、氟、氯、溴或羥基； R4是氫、氟、氯、溴或羥基； 或者，R3和R4與它們所連接的碳原子一起形成羰基； R5是氫、氟、氯或C1-5烷基，其中所述烷基任選被選自下列的基團取代：氯、溴、碘、ORa或1-5個氟； Ra選自氫、C1-4烷基或苯基，其中所述烷基和苯基任選被選自下列的基團取代：羥基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、氯、溴、或1-5個氟；當存在兩個或多個Ra基團時，它們是獨立地選擇的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化合物及其衍生物，其合成，及其作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的用途。本發(fā)明化合物是雌激素受體的配體，照此其可以用于治療或預防與雌激素機能有關的各種病癥，包括：骨丟失、骨折、骨質(zhì)疏松、轉(zhuǎn)移性骨病、佩吉特氏病、牙周病、軟骨退化、子宮內(nèi)膜異位、子宮平滑肌瘤病、熱潮紅、LDL膽固醇水平增加、心血管病、認知機能缺損、與年齡有關的輕度認知缺損、大腦退化疾病、再狹窄、男子乳腺發(fā)育癥、血管平滑肌細胞增殖、肥胖、失禁、炎癥、炎性腸病、性功能障礙、高血壓、視網(wǎng)膜變性和癌癥，尤其是乳腺癌、子宮癌和前列腺癌。 |
| 國際公布 | 2006-06-15 WO2006/062876 英 |
