| 公開(公告)號 | CN101112373A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200710142237.3 |
| 申請日期 | 2002.01.22 |
| 專利名稱 | 用于治療癌癥的埃博霉素類似物的給藥方法 |
| 主分類號 | A61K31/427(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/427(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 02804090.2 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.25 US 60/264228;2001.5.11 US 60/290008 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·班迪奧帕迪亞伊;T·M·馬洛伊;A·帕納吉奧;K·S·拉加萬;S·A·瓦里亞 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種藥物制劑，其在獨(dú)立的小瓶中包含一種冷凍干燥的埃博霉素類似物和一定數(shù)量的用于該物質(zhì)的溶劑，從而當(dāng)將所說的小瓶中的內(nèi)含物混合時，所得的溶液包含2mg/mL至4mg/mL所說類似物，所說溶劑包含脫水乙醇和適宜非離子表面活性劑的等體積份數(shù)的混合物，所說類似物是式I所示的物質(zhì)或其任何鹽、溶劑化物、或水合物： 其中： Q選自 和 M選自氧、硫、NR8、以及CR9R10； R1、R2、R3、R4、R5、R7、R11、R12、R13、R14和R15各自分別選自氫、烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基和雜環(huán)，并且其中R1和R2是烷基時，它們可以連接起來形成環(huán)烷基； R6選自氫、烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)和被取代的雜環(huán)； R8選自氫、烷基、被取代的烷基、R11C＝O、R12OC＝O和R13SO2；和 R9和R10各自分別選自氫、鹵素、烷基、被取代的烷基、芳基、雜環(huán)、羥基、R14C＝O、以及R15OC＝O。 |
| 摘要 | 公開了一種制備某些用于非腸道給藥的埃博霉素類似物的方法，其中將該類似物溶解于至少50％體積叔丁醇在水中的混合物中，然后將該混合物冷凍干燥，將所得的冷凍干燥產(chǎn)品被包裝于一個小瓶中，該小瓶還帶有一種位于第二個小瓶中的包含無水乙醇和適宜的非離子表面活性劑的足夠數(shù)量的溶劑。所有的步驟都是在避光的條件下進(jìn)行的。在使用時，將第二個或稀釋小瓶的內(nèi)容物加入到該冷凍干燥產(chǎn)品中，然后將其進(jìn)行混合以形成該埃博霉素類似物，然后將所得的溶液用適宜的稀釋劑進(jìn)行稀釋，從而制得一種包含濃度為約0.1mg/mL至約0.9mg/mL的埃博霉素類似物的用于靜脈內(nèi)注射的溶液。一種優(yōu)選的表面活性劑是聚氧乙基化的蓖麻油，一種優(yōu)選的稀釋劑是乳酸鹽林格氏注射液。 |
| 國際公布 |
