| 公開(公告)號 | CN1736394A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN200510028096.3 |
| 申請日期 | 2005.07.26 |
| 專利名稱 | 一種抗艾滋病的卡德離鈉注射劑及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K35/64(2006.01)I |
| 分類號 | A61K35/64(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;C07D493/18(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 俞 鋒;尤正一;祝傳橋;孫國建;濮毅華 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 孫國建;尤正一;黃 煌;周來生;柳 驊;濮毅華;祝傳橋;俞 鋒 |
| 地址 | 200129上海市浦東新區(qū)滬東街道博興路250弄41號104室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種治療艾滋病效果顯著的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的注射液藥劑，是一種抗艾滋病的卡德離鈉注射劑，其特征在于它是由斑蝥蟲通過以下加工工藝制備而成的藥劑：A.斑蝥蟲粉碎將斑蝥蟲進行挑揀，剔去雜物，然后放入不銹鋼烘盤上，在烘房50℃左右的溫度中干燥10小時，將干燥的斑蝥蟲放入高速粉碎機中粉碎細度至40目；B.斑蝥素提取配方比例是：斑蝥蟲粉∶丙酮∶鹽酸＝1(kg)∶2～5(kg)∶3～7(ml)將斑蝥蟲粉200公斤，丙酮400公斤至1000公斤，鹽酸600毫升至1400毫升投入500升至2000升不銹鋼提取罐中，開蒸汽升溫至30℃至40℃，保溫浸泡24小時，前10小時每隔2小時攪拌5分鐘，用耐腐蝕離心泵將提取罐中浸出液抽至貯罐中，重復(fù)以上操作，分別用400公斤至1000公斤丙酮保溫浸泡提取三次，最后一次浸出液抽至回收器中濃縮，而作為下一次提取套用，開真空，將貯罐中浸出液抽至回收器中，開蒸汽加熱，濃縮，當液溫沸點升至78℃時，停止加熱，放出濃縮液，盛入不銹鋼桶中，在室溫下自然析晶12小時以上，浸出液抽干后，取出蟲渣，集中收集處理；C.斑蝥素脫脂配方比例是：斑蝥素粗品∶洗滌液＝1∶2.8洗滌液配比：石油醚(bp：60～90℃)∶乙醇(95％)＝1∶1將析晶完全的濃縮液用以綢布為濾材的布氏漏斗，減壓抽濾至干，將抽干后的結(jié)晶物移至不銹鋼盤中，加入0.5倍石油醚與乙醇配成的洗滌液，用不銹鋼刀攪拌，再將盆放在水浴鍋中加熱，攪拌升溫至30℃，趁熱用以綢布為濾材的布氏漏斗，抽干后用0.2倍洗滌液再漂洗抽干，然后再重復(fù)以上操作三次，得白色斑蝥素結(jié)晶，并將此盛放在瓷盤中晾干，即得斑蝥素精品；D.斑蝥酸鈉合成配方比例是：斑蝥素精品(95％以上)∶40％氫氧化鈉溶液∶蒸餾水＝1∶1.4∶8在1000毫升至4000毫升三口燒瓶中，加入斑蝥素，再加入按上述配方比例的40％氫氧化鈉溶液和蒸餾水，于電熱夾套中加熱使其溶解，在75℃至85℃回流反應(yīng)1至2小時，蒸餾出水份，蒸餾至燒瓶內(nèi)母液量剩余三分之一左右時，倒出生成物在20℃時冷卻4小時，間隙攪拌至析晶，得斑蝥酸鈉粗品；E.斑蝥酸鈉精制配方比例是：斑蝥酸鈉粗品∶純化水∶活性炭＝1∶8∶0.01將斑蝥酸鈉粗品投入1500毫升至6000毫升燒瓶中，加入8倍量純化水，再加入1％左右活性炭，蒸餾出水份，冷卻析晶，即得斑蝥酸鈉成品；F.卡德離鈉注射劑合成配方比例是：原輔料每支含量每500支用量每萬支用量斑蝥素0～100mg0～50000mg0～1000g斑蝥酸鈉0～100mg0～50000mg0～1000g亞硫酸氫鈉2mg～6mg1000mg～3000mg20g～60gEDTA0.2mg100mg2g丙二醇0.2ml～0.6ml100ml～300ml2l～6l注射用水適量適量適量取100ml～300ml丙二醇，加適量注射用水，攪拌加熱50℃～60℃時，按上述比例加入1000mg～3000mg亞硫酸氫鈉溶液與100mgEDTA，調(diào)節(jié)PH值7.0左右，再加入斑蝥素0～50000mg和斑蝥酸鈉成品0～50000mg，攪拌使溶解，加注射用水體積至1000ml，加針用活性炭攪拌，粗濾脫炭后檢測中間體，合格后精濾至澄明，通N2灌封，100℃流通蒸汽滅菌30分鐘，即得本發(fā)明抗艾滋病的卡德離鈉注射劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種靜脈滴注型注射劑，是一種治療艾滋病效果顯著的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物，是一種抗艾滋病的卡德離鈉注射劑。它是由斑蝥蟲挑揀、粉碎、斑蝥素提取、斑蝥素脫脂、斑蝥酸鈉合成、精制、合成以及灌封、滅菌，即得本發(fā)明卡德離鈉注射劑。本發(fā)明克服國內(nèi)外抗艾滋病藥物所存在的缺陷，是一種能長期服用、安全可靠、價格低廉的臨床常用的抗艾滋病的卡德離鈉注射劑藥物。 |
| 國際公布 |
