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藥 品 名 稱(chēng) | 納洛酮 |
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英 文 藥 名 | Naloxone |
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其 他 名 稱(chēng) | Allylnoroxymorphone、En-15304、Nalone、Naloxone Hydrochlo-ride、Narcan、Narcon、丙烯嗎啡酮、納絡(luò)酮、烯丙羥嗎啡酮、鹽酸納洛酮、鹽酸納絡(luò)酮、金爾倫、蘇諾。 |
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藥 理 作 用 |
本品為阿片受體拮抗藥，本身幾乎無(wú)藥理活性。但能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗各類(lèi)阿片受體，對(duì)μ受體有很強(qiáng)的親和力。 (一)藥理作用： (1)完全或部分糾正阿片類(lèi)物質(zhì)的中樞抑制效應(yīng)，如呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓。 (2)對(duì)動(dòng)物急性乙醇中毒有促醒作用。 (3)為純阿片受體拮抗劑，即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動(dòng)性”或嗎啡樣效應(yīng)；不引起呼吸抑制、擬精神病反應(yīng)或縮瞳反應(yīng)。 (4)未見(jiàn)耐藥性，也未見(jiàn)生理或精神依賴(lài)性。 (5)雖然作用機(jī)理尚不完全清楚，但是，有充分證據(jù)表明是通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)相同受體位點(diǎn)拮抗阿片類(lèi)物質(zhì)效應(yīng)的。 (二)臨床藥理： 在一項(xiàng)由中華神經(jīng)外科學(xué)會(huì)和中華神經(jīng)外科雜志組織的臨床研究中，全國(guó)18家大型醫(yī)院(包括神經(jīng)專(zhuān)科醫(yī)院)對(duì)納洛酮注射液治療急性顱腦損傷進(jìn)行了雙盲隨機(jī)對(duì)照臨床研究，共完成500余例，試驗(yàn)組是在基礎(chǔ)治療方案上加入本品，用藥劑量為0.3mg/kg體重/日，用生理鹽水或平衡液稀釋至500ml后使用輸液泵24小時(shí)持續(xù)滴注，連用3日后，統(tǒng)一減量為4.8mg/日，連續(xù)7日后停藥。 結(jié)果試驗(yàn)組與未加入本品而僅用基礎(chǔ)治療的安慰劑對(duì)照組比較，試驗(yàn)組死亡率為12.5%，安慰劑對(duì)照組為17.3%，兩組有顯著性差異，并且試驗(yàn)組GCS評(píng)分、GOS評(píng)分、語(yǔ)言運(yùn)動(dòng)功能和生活質(zhì)量評(píng)分均明顯優(yōu)于安慰劑組。 在治療期間共有8名病人在用藥后出現(xiàn)不同程度的肝腎功能異常，但無(wú)證據(jù)證明為與用藥有關(guān)。靜脈注射給藥時(shí)，通常在2分鐘內(nèi)起效，當(dāng)肌內(nèi)注射或皮下注射給藥時(shí)起效稍慢作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)短取決于給藥劑量和給藥途徑。肌內(nèi)注射作用時(shí)間長(zhǎng)于靜脈注射。但是否需要反復(fù)給藥取決于所拮抗的阿片類(lèi)物質(zhì)的給藥劑量、類(lèi)型和途徑。非腸道給藥時(shí)，在體內(nèi)快速分布，在肝臟代謝，主要生成葡糖苷酸結(jié)合物，通過(guò)尿液排出。 研究表明，成人血漿半衰期為30-81(64±12)分鐘，新生兒平均血清半衰期為3.1±0.5小時(shí)。 |
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臨 床 應(yīng) 用 |
本品為阿片類(lèi)受體拮抗藥。 (1)用于解除阿片類(lèi)藥物復(fù)合麻醉藥術(shù)后所致的呼吸抑制，并催醒病人。 (2)用于阿片類(lèi)藥物過(guò)量。 (3)用于急性乙醇中毒。 |
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禁 忌 癥 | 禁用于對(duì)本品過(guò)敏的患者。 |
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不 良 反 應(yīng) | 嗎啡樣作用突然逆轉(zhuǎn)，可引起戒斷綜合征、惡心、嘔吐、血壓升高、心動(dòng)過(guò)速等，還有眩暈、嗜睡、乏力、出汗、感覺(jué)異常、視幻覺(jué)、發(fā)音困難等，多于用藥后5分鐘內(nèi)發(fā)生。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑0.4mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)本品顯效快，用藥1—2分鐘后即可解除呼吸抑制作用。 (2)對(duì)阿片類(lèi)藥物已耐受者，使用本品立即產(chǎn)生戒斷癥狀。 (3)成癮母親的新生兒及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。高血壓、低血壓及心功能障礙者慎用。 (4)乙醇中毒伴嚴(yán)重惡心、嘔吐者，應(yīng)用針劑或其他常規(guī)治療。 (5)本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
