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氮芥/Chlormethine

 藥
 品
 名
 稱
氮芥
 英
 文
 藥
 名
Chlormethine
 其
 他
 名
 稱
Chiorethazine、HN2、Itrogen Mustard、Muchlorethamine、Mustar-zen、Mustine、N-Lost、Nitrogen Mustard、甲氮芥、甲氯乙胺、鹽酸氮芥、恩比興。
 藥
 理
 作
 用
本品為雙功能烷化劑,主要抑制DNA合成,同時(shí)對RNA和蛋白質(zhì)合成也有抑制作用。其作用機(jī)理是氮芥可與鳥嘌呤第7位氮呈共價(jià)結(jié)合,產(chǎn)生DNA的雙鏈內(nèi)交叉聯(lián)結(jié)或DNA的同鏈內(nèi)不同堿基的交叉聯(lián)結(jié),阻止DNA復(fù)制,造成細(xì)胞損傷或死亡。對腫瘤細(xì)胞的G1期和M期殺傷作用最強(qiáng),大劑量時(shí)對各期細(xì)胞均有殺傷作用,屬細(xì)胞周期非特異性作用。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
主要用于惡性淋巴瘤,尤其是霍奇金病的治療,腔內(nèi)用藥對控制癌性胸腔、 心包腔及腹腔積液有較好療效。外用可治療皮膚蕈樣真菌病。
 禁
 忌
 癥
對本藥過敏者,孕婦及哺乳期婦女禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
骨髓抑制:主要表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少,嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致全血細(xì)胞減少。 白細(xì)胞下降最低值在注射本品后第7-10天,停藥1-2周后多可恢復(fù)。
胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐常出現(xiàn)于注射后3-6小時(shí),可持續(xù)24小時(shí)。生殖功能影響:包括睪丸萎縮、精子減少、精子活動能力降低和不育,婦女可致月經(jīng)紊亂、閉經(jīng)。其他反應(yīng)還包括脫發(fā)、乏力、頭暈、注射于血管外時(shí)可引起潰瘍。局部涂抹可產(chǎn)生遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)。
常規(guī)劑量氮芥對肝腎功能無明顯影響。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鹽酸鹽)注射劑5mg,10mg;1m1:5mg(2%),2ml:10mg(2%);涂劑5ml:5mg。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
本品劑量限制性毒性為骨髓抑制,故應(yīng)密切觀察血象變化,每周查血象1-2次。氮芥對局部組織刺激性強(qiáng),若漏出血管外,可導(dǎo)致局部組織壞死,故嚴(yán)禁口服、皮下及肌肉注射,藥物一旦溢出,應(yīng)立即用硫代硫酸鈉注射液或1%普魯卡因注射液局部注射,用冰袋冷敷局部6-12小時(shí)。氮芥水溶液極易分解,故藥物開封后應(yīng)在10分鐘內(nèi)注入體內(nèi)。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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