| 公開(公告)號 | CN1547481A |
| 公開(公告)日 | 2004.11.17 |
| 申請(專利)號 | CN02816596.9 |
| 申請日期 | 2002.08.23 |
| 專利名稱 | 制備糖肽膦酸酯衍生物的方法 |
| 主分類號 | A61K38/14 |
| 分類號 | A61K38/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.24 US 60/314,831 |
| 申請(專利權(quán))人 | 施萬制藥 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·李德貝特爾;M·林賽爾;李軍寧;劉健偉 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/026853 2002.8.23 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.02.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式I化合物或其鹽的方法：其中R1選自由C1-10亞烷基、C2-10亞烯基和C2-10亞炔基組成的組；R2選自由C1-20烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、C3-8環(huán)烷基、C5-8環(huán)烯基、C6-10芳基、C2-9雜芳基、C2-9雜環(huán)基、-Ra-Cy-Ra-Ar1-Ar2、-Ra-Ar1-Rb-Ar2、-Ra-Ar1-O-Rb-Ar2組成的組；R4是C1-10亞烷基；Ra選自由C1-10亞烷基、C1-10亞烯基和C1-10亞炔基組成的組；Rb選自由C1-6亞烷基、C1-6亞烯基和C1-6亞炔基組成的組；Cy1選自由C3-8環(huán)烷基、C5-8環(huán)烯基、C6-10芳基、C2-9雜芳基、C2-9雜環(huán)基組成的組；Ar1和Ar2獨(dú)立地選自C6-10芳基和C2-9雜芳基；其中每個芳基、雜芳基和雜環(huán)基可選地被1至3個取代基取代，取代基獨(dú)立地選自由C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代、羥基、硝基和三氟甲基組成的組，每個雜芳基和雜環(huán)基含有1至3個選自氮、氧或硫的雜原子；該方法包含：(a)使萬古霉素或其鹽與式II化合物：其中R1和R2是如本文所定義的；R3是胺-不穩(wěn)定的保護(hù)基團(tuán)；和還原劑反應(yīng)，生成式III化合物或其鹽：其中RR2和R3是如本文所定義的；(b)使式III化合物與胺反應(yīng)，得到式IV化合物或其鹽：其中R1和R2是如本文所定義的；其中步驟(a)和步驟(b)是在同一反應(yīng)混合物中進(jìn)行的，無需分離得自步驟(a)的中間體；(c)在堿的存在下使式IV化合物與甲醛和式V化合物反應(yīng)：得到式I化合物或其鹽。 |
| 摘要 | 公開了制備具有含氨基側(cè)鏈的糖肽膦酸酯衍生物的方法。若干方法步驟是在單一的反應(yīng)容器中進(jìn)行的，無需分離中間反應(yīng)產(chǎn)物，從而生成更少的廢料，改善該方法的總體效率和收率。 |
| 國際公布 | WO2003/029270 英 2003.4.10 |
