用于口服LH－RH類似物的基于α－環(huán)糊精的藥物組合物
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公開(公告)號
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CN1200727C
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公開(公告)日
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2005.05.11
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申請(專利)號
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CN99812589.X
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申請日期
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1999.09.23
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專利名稱
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用于口服LH－RH類似物的基于α－環(huán)糊精的藥物組合物
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主分類號
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A61K38/09
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分類號
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A61K38/09;A61K47/40
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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1998.9.30 EP 98402403.4
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申請(專利權)人
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塞拉麥克思實驗室公司
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發(fā)明(設計)人
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R·德蘭索尼;P·博奈特;J·帕瑞斯
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地址
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摩納哥摩納哥
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP1999/007389 1999.9.23
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進入國家日期
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2001.04.25
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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陳文平
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國省代碼
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摩納哥;MC
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主權項
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α-環(huán)糊精或其衍生物和適于胃腸道投送的賦形劑在制備用于LH-RH肽類似物胃腸道投送的藥物組合物中的用途，其中所述肽類似物具有下式：A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-Pro-Z(A)其中：-A1是pGlu；DAla或AcDNal；-A2是His或D-pClPhe；-A3是Trp、DPal或DAla；-A4是Ser；-A5是Tyr或NicLys；-A6是Gly；(S)-螺內酰胺-Pr0；DAla、DLeu、DPhe、DTrp、DNpg、DNal、DNicLys、DCit、DHCit、DAsn、DHArg、DSer(OBut)或未取代的或其咪唑環(huán)上被芐基取代的D-His；-A7是Leu、Ada或Npg，其中所述的氨基酸是未取代的或被C1-C4烷基N-α-取代；-A8是Arg或IprLys；-Z是GlyNH2；D-AlaNH2；氮雜GlyNH2；或基團-NHR2，其中R2是C1-C4烷基；并且其中α-環(huán)糊精衍生物選自甲基化的α-環(huán)糊精、六(2，3，6-三-O-甲基)-α-環(huán)糊精、羧甲基化的α-環(huán)糊精和磷酸化的α-環(huán)糊精。
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摘要
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本發(fā)明涉及α-環(huán)糊精或其衍生物在制備LH-RH肽類似物的口服給藥藥物組合物中的用途。本發(fā)明還涉及含LH-RH肽類似物及與其混合的α-環(huán)糊精或其衍生物的口服藥物組合物。
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國際公布
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WO2000/018423 英 2000.4.6
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