C末端修飾的內(nèi)嗎啡肽1,內(nèi)嗎啡肽2
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公開(公告)號
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CN1754890A
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公開(公告)日
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2006.04.05
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申請(專利)號
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CN200410073159.2
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申請日期
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2004.09.30
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專利名稱
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C末端修飾的內(nèi)嗎啡肽1，內(nèi)嗎啡肽2
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主分類號
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C07K14/665(2006.01)I
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分類號
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C07K14/665(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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蘭州大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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王 銳;于 燁;劉紅美
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地址
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730000甘肅省蘭州市天水南路222號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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蘭州中科華西專利代理有限公司
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代理人
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馬正良
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國省代碼
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甘肅;62
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主權(quán)項
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一類具有如下結(jié)構(gòu)特征的內(nèi)嗎啡肽1的類似物： 結(jié)構(gòu)特征是：1位是Tyr，2位是Pro，3位是Trp，原Phe4，被L-Ala或Gly或Sarcosine或β-Ala或D-Ala或D-Val，或D-Pro替換，同時C末端以芐胺結(jié)尾；或者用D-Ala替換Phe4，同時C末端以光活苯乙胺或苯丙酰胺結(jié)尾；或者用Gly替換Phe4，同時C末端以苯胺結(jié)尾。
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摘要
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本發(fā)明提供結(jié)構(gòu)式為(I)、(II)內(nèi)嗎啡肽1(Endomorphin l，EM1)、內(nèi)嗎啡肽2(Endomorphin 2，EM2)的新類似物以及該類似物的制備方法，并通過離體生物活性鑒定：GPI(μ受體親和性鑒定)，MVD(δ受體親和性鑒定)試驗和在體生物活性鑒定方法中的SAP，HR實驗，顯示了C末端修飾的EM1、EM2類似物具備極強的受體結(jié)合能力，良好的鎮(zhèn)痛效果，克服了嗎啡在心搏過緩方面的副作用，為開發(fā)替代嗎啡的深層次痛覺調(diào)節(jié)藥物提供了非常廣闊的前景。
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國際公布
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