| 公開(公告)號(hào) | CN1891717A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510040941.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.08 |
| 專利名稱 | 內(nèi)皮抑素的化學(xué)修飾方法及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07K17/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K17/02(2006.01)I;C07K1/107(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 南京大學(xué);江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王新昌;聶永軍;陳 萌;陳鈞輝;徐根興;榮志剛;朱浩文 |
| 地址 | 210029江蘇省南京市漢口路22號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 南京知識(shí)律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 高桂珍 |
| 國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種內(nèi)皮抑素的化學(xué)修飾方法，其特征是由以下幾個(gè)步驟構(gòu)成 (1)內(nèi)皮抑素英文名endostatin，簡(jiǎn)稱ES，是在大腸桿菌中表達(dá)的重組人內(nèi)皮抑素，分子量為20KD； (2)化學(xué)修飾是用單甲氧基聚乙二醇丙醛，英文名mPEG-propionaldehyde，分子量選用的是5KD，但其分子量從5KD～30KD不限； (3)本方法修飾的ES是一種定點(diǎn)修飾，單甲氧基聚乙二醇丙醛與ES在還原劑氰基硼氫鈉的條件下反應(yīng)，生成單點(diǎn)修飾的內(nèi)皮抑素，即monoPEG-ES； (4)修飾的最佳條件和修飾產(chǎn)物mono PEG-ES經(jīng)陽(yáng)離子交換樹脂CM-Sepharose分離純化獲得純的mono PEG-ES的方法。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于生物制品制藥領(lǐng)域。本發(fā)明使用單甲氧基聚乙二醇丙醛(mPEG-propionaldehyde)結(jié)合到重組人內(nèi)皮抑素(rh-Endostatin，簡(jiǎn)稱rh-ES)的N-末端氨基酸的游離氨基上的定點(diǎn)化學(xué)修飾方法。根據(jù)本發(fā)明對(duì)rh-ES修飾后的產(chǎn)物為mono-PEG-rhES，其純度符合生物制品的要求。它對(duì)胰蛋白酶，糜蛋白酶的水解作用具有很強(qiáng)的抵抗作用，對(duì)pH和溫度更加穩(wěn)定，從而可以作為長(zhǎng)效劑型，在腫瘤的臨床治療方面具有應(yīng)用前景。 |
| 國(guó)際公布 |
