公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1957094A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.05.02
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200480042842.8
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申請(qǐng)日期
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2004.04.22
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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HDM2-抑制劑復(fù)合物及其用途
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主分類(lèi)號(hào)
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C12Q1/70(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C12Q1/70(2006.01)I;G06F19/00(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;G01N33/50(2006.01)I;C12N9/64(2006.01)I;G01N33/48(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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奧索-麥克尼爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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C·舒伯特;B·格拉斯伯格;D·馬奎雷;I·德克曼;J·斯普里諾
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-04-22 PCT/US2004/012347
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.10.23
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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程 淼;梁 謀
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種包含HDM2、或其片斷、或其靶結(jié)構(gòu)基序或其衍生物以及配體的晶體,其中所述配體為小分子抑制劑。
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摘要
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本發(fā)明包括結(jié)晶的HDM2肽以及對(duì)該晶體的X-射線衍射圖的描述。該衍射圖使得能夠在原子分辨率確定HDM2的三維結(jié)構(gòu),以至于HDM2上的配體結(jié)合位點(diǎn)能被鑒定且配體與HDM2氨基酸殘基的相互作用能被建模。采用這種圖制備的模型使得能夠設(shè)計(jì)出能用作活性劑的配體,這種配體包括但不限于用作MDM2和HDM2癌蛋白的抑制劑的那些。
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國(guó)際公布
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2005-12-01 WO2005/114173 英
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