| 公開(公告)號(hào) | CN1202117C |
| 公開(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01132788.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.09.19 |
| 專利名稱 | 硫酸化疊氮胸苷(1-4)多糖的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07H19/06 |
| 分類號(hào) | C07H19/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 內(nèi)蒙古大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 博日吉汗·格日勒?qǐng)D;白古得·胡日查;;敖特根巴雅爾;陳永福 |
| 地址 | 010020 內(nèi)蒙古自治區(qū)呼和浩特大學(xué)西路235號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 呼和浩特北方科力專利代理有限公司 |
| 代理人 | 王社 |
| 國(guó)省代碼 | 內(nèi)蒙古;15 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 硫酸化疊氮胸苷(1-4)多糖的制備方法，其特征在于該方法包括如下步驟：將疊氮胸苷和二甲基氨基吡啶用二甲亞砜和吡啶在室溫下溶解，疊氮胸苷、二甲基氨基吡啶、二甲亞砜和吡啶的重量配比分別為0.5％-5％、0.3％-3％、70％-90％和5％-14％，然后加入占上述總量0.5％-5％的脂肪二酸酐，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下反應(yīng)24-48小時(shí)，反應(yīng)完后用硅膠柱分離，冷凍干燥即得白色粉狀產(chǎn)物疊氮胸苷二酸一酯；再將含60-100％(1-4)D型葡萄糖鏈段的多糖溶于二甲亞砜，加入上述疊氮胸苷二酸一酯、二甲基氨基吡啶和雙環(huán)己基酰亞胺，上述反應(yīng)物的重量配比分別為2％-6％、75％-90％、4％-8％、4％-8％和6％-10％，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下攪拌反應(yīng)24-48小時(shí)，反應(yīng)完畢后用甲醇和純水各洗滌一次，然后冷凍干燥得白色固體即為含疊氮胸苷的(1-4)多糖，將疊氮胸苷(1-4)多糖溶于二甲亞砜中，再加入過量三氧化硫吡啶，上述各反應(yīng)物的重量配比分別為2％-4％、85％-95％、4％-8％，在10-40℃中反應(yīng)1-3小時(shí)，用碳酸氫鈉水溶液中和后，用去離子水透析1-2天，冷凍干燥即可得硫酸化疊氮胸苷(1-4)多糖，產(chǎn)物為白色或淡黃色粉末。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是硫酸化疊氮胸苷(1-4)多糖的制備方法，它以AZT和(1-4)多糖為主要原料經(jīng)過有機(jī)合成方法完成。本方法制備出的化合物產(chǎn)品與目前國(guó)際上常用的抗艾滋核酸類藥物如AZT和ddc相比其毒性降低30-100倍，選擇性提高4-100倍的特點(diǎn)。這種化合物對(duì)研制新型抗艾滋藥物有潛在的應(yīng)用價(jià)值。 |
| 國(guó)際公布 |
