| 公開(公告)號 | CN1617871A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(專利)號 | CN02806258.2 |
| 申請日期 | 2002.01.10 |
| 專利名稱 | 作為嘌呤能受體拮抗劑的嘌呤衍生物 |
| 主分類號 | C07D473/00 |
| 分類號 | C07D473/00;A61K31/52;A61P25/14;A61P25/16 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.10 GB 0100623.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗納里斯研究有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·J·吉勒斯皮;J·萊爾皮尼雷;C·E·道森;S·高爾;R·M·普拉特;G·C·斯特拉頓;S·M·維斯 |
| 地址 | 英國沃金厄姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2002/000076 2002.1.10 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.09.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?馬崇德 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受鹽或其前體藥物在制備用于可以受益于嘌呤受體的阻滯的疾病的治療或預(yù)防的藥物中的用途：其中R1選自烷基，芳基，烷氧基，芳氧基，硫代烷基，硫代芳基，CN，鹵素，NR5R6，NR4COR5，NR4CONR5R6，NR4CO2R7和NR4SO2R7；R2選自含N，O或S的雜芳基，其中該雜芳基通過與一個或兩個N、O或S雜原子相鄰的不飽和碳原子連接，不是鄰，鄰-二取代的雜芳基；R3選自H，烷基，COR8，CONR9R10，CONR8NR9R10，CO2R11和SO2R11；R4，R5和R6獨(dú)立地選自H，烷基和芳基或者當(dāng)R5和R6在(NR5R6)基團(tuán)中時(shí)則R5和R6可以連接形成雜環(huán)基；R7選自烷基和芳基；R8，R9和R10獨(dú)立地選自H，烷基和芳基，或R9和R10可以連接形成雜環(huán)基，或當(dāng)R8，R9和R10在(CONR8NR9R10)基團(tuán)中時(shí)，R8和R9可以連接形成雜環(huán)基，和R11選自烷基和芳基， |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受鹽或前體藥物在可以受益于嘌呤受體、特別是腺苷受體和更具體是A2A受體的阻滯的疾病的治療或預(yù)防中的應(yīng)用，其中R1選自烷基，芳基，烷氧基，芳氧基，硫代烷基，硫代芳基，CN，鹵素，NR5R6，NR4COR5，NR4CONR5R6，NR4CO2R7和NR4SO2R7；R2選自含N，O或S的雜芳基，其中該雜芳基通過與一個或兩個N、O或S雜原子相鄰的不飽和碳原子連接，不是鄰，鄰-二取代的雜芳基；R3選自H，烷基，COR8，CONR9R10，CONR8NR9R10，CO2R11和SO2R11；R4，R5和R6獨(dú)立地選自H，烷基和芳基或者當(dāng)R5和R6在(NR5R6)基團(tuán)中時(shí)則R5和R6可以連接形成雜環(huán)；R7選自烷基和芳基；R8，R9和R10獨(dú)立地選自H，烷基和芳基，或R9和R10可以連接形成雜環(huán)，或當(dāng)R8，R9和R10在(CONR8NR9R10)基團(tuán)中時(shí)，R8和R9可以連接形成雜環(huán)基，和R11選自烷基和芳基；特別是其中該疾病是運(yùn)動障礙例如帕金森氏病或該疾病是抑郁、認(rèn)知或記憶損傷、急性或慢性疼痛、ADHD或發(fā)作性睡眠，或用于對象中的神經(jīng)保護(hù)；式(I)的化合物用于治療；和式(I)的新化合物本身。 |
| 國際公布 | WO2002/055521 英 2002.7.18 |
