公開(公告)號
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CN1620295A
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公開(公告)日
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2005.05.25
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申請(專利)號
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CN02828063.6
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申請日期
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2002.12.12
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專利名稱
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制備用于合成抗病毒核苷的中間體
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主分類號
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A61K31/505
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分類號
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A61K31/505;C07D411/04;C07C67/10
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.12.14 US 60/341,378
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申請(專利權(quán))人
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法瑪塞特有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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K·A·瓦塔納貝;J·杜
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地址
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巴巴多斯圣邁克爾
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2002/039852 2002.12.12
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進(jìn)入國家日期
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2004.08.12
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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鄒雪梅;劉冬
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國省代碼
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巴巴多斯;BB
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主權(quán)項
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制備下式所示α-酰氧基乙醛的方法:其中R是氫、烷基、鏈烯基、炔基或芳基,所述基團(tuán)可任選被一個或多個不給反應(yīng)過程帶來不利影響的取代基取代,并且R可以是手性基團(tuán);所述方法包括以下步驟:a)將下式所示2,2-二烷氧基乙基鹵其中X是鹵素或合適的離去基團(tuán);并且每個R’獨立地為烷基、鏈烯基、炔基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán);與式OC(=O)R所示合適的羧酸鹽反應(yīng),其中R是氫、烷基、鏈烯基、炔基或芳基,所述基團(tuán)可任選被一個或多個取代基取代;以獲得下式所示縮醛和b)將所述縮醛水解以形成α-酰氧基乙醛。
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摘要
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本發(fā)明是制備α-酰氧基乙醛—合成1,3-氧硫雜環(huán)戊烷和1,3-二氧雜環(huán)戊烷核苷的關(guān)鍵中間體—的高效率方法。
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國際公布
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WO2003/051298 英 2003.6.26
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