| 公開(公告)號 | CN1206219C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(專利)號 | CN99814539.4 |
| 申請日期 | 1999.12.17 |
| 專利名稱 | 作為趨化因子受體活性調(diào)節(jié)劑的N-脲基烷基-哌啶化合物 |
| 主分類號 | C07D211/32 |
| 分類號 | C07D211/32;C07D211/52;C07D211/58;C07D211/62;C07D211/66;C07D211/76;C07D221/20;C07D401/04;A61K31/445;A61P11/06;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.12.18 US 60/112,717;1999.10.22 US 60/161,221 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·S·科;G·V·德盧卡;;J·V·敦茨亞;U·T·金;;J·B·桑特拉三世;D·A·瓦克爾 |
| 地址 | 美國特拉華州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1999/030334 1999.12.17 |
| 進入國家日期 | 2001.06.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王其灝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其立體異構(gòu)體或可藥用鹽：其中：J和K表示CH2；L為CHR5；E表示：環(huán)A為C3-6單環(huán)碳環(huán)殘基，條件是該C3-6單環(huán)碳環(huán)殘基不是苯基；R3選自被0-5個R15取代的(CR3′R3″)r-C3-10碳環(huán)殘基和被0-3個R15取代、并且含有1-4個選自N、O和S的雜原子的(CR3′R3″)r-5-10元雜環(huán)體系；R3′和R3″在每種情況下分別選自H和C1-6烷基；R5為被0-3個R16取代的CH2苯基；R7為H；R8為H；R14在每種情況下分別選自C1-6烷基，C2-8鏈烯基，C2-8炔基，(CH2)rC3-6環(huán)烷基，Cl，Br，I，F(xiàn)，NO2，CN，(CHR′)rNR14aR14a′，(CHR′)rOH，(CHR′)rO(CHR′)rR14d，(CHR′)rSH，(CHR′)rC(O)H，(CHR′)rS(CHR′)rR14d，(CHR′)rC(O)OH，(CHR′)rC(O)(CHR′)rR14b，(CHR′)rC(O)NR14aR14a′，(CHR′)rNR14fC(O)(CHR′)rR14b，(CHR′)rC(O)O(CHR′)rR14d，(CHR′)rOC(O)(CHR′)rR14b，(CHR′)rC(＝NR14f)NR14aR14a′，(CHR′)rNHC(＝NR14f)NR14fR14f，(CHR′)rS(O)p(CHR′)rR14b，(CHR′)rS(O)2NR14aR14a′，(CHR′)rNR14fS(O)2(CHR′)rR14b，C1-6鹵代烷基，被0-3個R′取代的C2-8鏈烯基和被0-3個R′取代的C2-8炔基，R′在每種情況下分別選自H，C1-6烷基，C2-8鏈烯基，C2-8炔基和(CH2)r-C3-6環(huán)烷基；R14a和R14a′在每種情況下分別選自H，C1-6烷基，C2-8鏈烯基和C2-8炔基；R14b在每種情況下分別選自C1-6烷基，C2-8鏈烯基和C2-8炔基；R14d在每種情況下分別選自C2-8鏈烯基，C2-8炔基和被0-3個R14e取代的C1-6烷基；R14e在每種情況下分別選自C1-6烷基，C2-8鏈烯基，C2-8炔基，(CH2)rC3-6環(huán)烷基，Cl，F(xiàn)，Br，I，CN，NO2，(CF2)rCF3，(CH2)rOC1-5烷基，OH，SH，(CH2)rSC1-5烷基和(CH2)rNR14fR14f；R14f在每種情況下分別選自H，C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基；R15在每種情況下分別選自C1-6烷基，C2-8鏈烯基，C2-8炔基，(CH2)rC3-6環(huán)烷基，Cl，Br，I，F(xiàn)，NO2，CN，(CHR′)rNR15aR15a′，(CHR′)rOH，(CHR′)rO(CHR′)rR15d，(CHR′)rSH，(CHR′)rC(O)H，(CHR′)rS(CHR′)rR15d，(CHR′)rC(O)OH，(CHR′)rC(O)(CHR′)rR15b，(CHR′)rC(O)NR15aR15a′，(CHR′)rNR15fC(O)(CHR′)rR15b，(CHR′)rC(O)O(CHR′)rR15d，(CHR′)rOC(O)(CHR′)rR15b，(CHR′)rC(＝NR15f)NR15aR15a′，(CHR′)rNHC(＝NR15f)NR15fR15f，(CHR′)rS(O)p(CHR′)rR15b，(CHR′)rS(O)2NR15aR15a′，(CHR′)rNR15fS(O)2(CHR′)rR15b，C1-6鹵代烷基，被0-3個R′取代的C2-8鏈烯基，被0-3個R′取代的C2-8炔基，被0-3個R15e取代的(CHR′)r苯基，和被0-2個R15e取代、并且含有1-4個選自N、O和S的雜原子的(CH2)r-5-10元雜環(huán)體系；R15a和R15a′在每種情況下分別選自H，C1-6烷基，C2-8鏈烯基和C2-8炔基；R15b在每種情況下分別選自C1-6烷基，C2-8鏈烯基和C2-8炔基；R15d在每種情況下分別選自C2-8鏈烯基，C2-8炔基和被O-3個R15e取代的C1-6烷基；R15e在每種情況下分別選自C1-6烷基，C2-8鏈烯基，C2-8炔基，(CH2)rC3-6環(huán)烷基，Cl，F(xiàn)，Br，I，CN，NO2，(CF2)rCF3，(CH2)rOC1-5烷基，OH，SH，(CH2)rSC1-5烷基和(CH2)rNR15fR15f；R15f在每種情況下分別選自H，C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基；R16在每種情況下分別選自C1-6烷基，C2-8鏈烯基，C2-8炔基，Cl，Br，I，F(xiàn)，NO2，CN，(CHR′)rNR16aR16a′，(CHR′)rOH，(CHR′)rO(CHR′)rR16d，(CHR′)rSH，(CHR′)rC(O)H，(CHR′)rS(CHR′)rR16d，(CHR′)rC(O)OH，(CHR′)rC(O)(CHR′)rR16b，(CHR′)rC(O)NR16aR16a′，(CHR′)rNR16fC(O)(CHR′)rR16b，(CHR′)rC(O)O(CHR′)rR16d，(CHR′)rOC(O)(CHR′)rR16b，(CHR′)rC(＝NR16f)NR16aR16a′，(CHR′)rNHC(＝NR16f)NR16fR16f，(CHR′)rS(O)p(CHR′)rR16b，(CHR′)rS(O)2NR16aR16a′，(CHR′)rNR16fS(O)2(CHR′)rR16b，C1-6鹵代烷基，被0-3個R′取代的C2-8鏈烯基和被0-3個R′取代的C2-8炔基；R16a和R16a′在每種情況下分別選自H，C1-6烷基，C2-8鏈烯基和C2-8炔基；R16b在每種情況下分別選自C1-6烷基，C2-8鏈烯基和C2-8炔基；R16d在每種情況下分別選自C2-8鏈烯基，C2-8炔基和被0-3個R16e取代的C1-6烷基；R16e在每種情況下分別選自C1-6烷基，C2-8鏈烯基，C2-8炔基，(CH2)rC3-6環(huán)烷基，Cl，F(xiàn)，Br，I，CN，NO2，(CF2)rCF3，(CH2)rOC1-5烷基，OH，SH，(CH2)rSC1-5烷基和(CH2)rNR16fR16f；R16f在每種情況下分別選自H，C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基；g選自0，1，2，3和4；r選自0，1，2，3，4和5；和p選自0，1和2。 |
| 摘要 | 本申請描述了可用于預(yù)防氣喘及其它變應(yīng)性疾病的式(I)CCR3調(diào)節(jié)劑或其可藥用鹽形式。 |
| 國際公布 | WO2000/035452 英 2000.6.22 |
