17α-烷基-17β-氧基-雌三烯、其應(yīng)用以及藥物制劑
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公開(公告)號(hào)
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CN1637015A
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公開(公告)日
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2005.07.13
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申請(專利)號(hào)
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CN200410086188.2
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申請日期
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2002.11.27
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專利名稱
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17α-烷基-17β-氧基-雌三烯、其應(yīng)用以及藥物制劑
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主分類號(hào)
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C07J1/00
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分類號(hào)
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C07J1/00;A61K31/565;A61K31/58;A61P5/32
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分案原申請?zhí)? |
02827583.7
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優(yōu)先權(quán)
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2001.11.27 DE 10159217.5
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申請(專利權(quán))人
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舍林股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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羅爾夫·博爾曼;尼古勞斯·海因里希;羅爾夫·若泰爾;約爾格·克羅爾;奧林·彼得羅夫;安德烈亞斯·賴歇爾;耶恩·赫夫曼;羅斯瑪麗·利希特納
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地址
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聯(lián)邦德國柏林
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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具有以下通式I的17α-烷基-17β-氧基-雌三烯：其中：Hal代表F或Cl，該基團(tuán)連接在雌三烯骨架的11β-位上；R3代表氫、C1-C4烷基、C1-C4烷酰基，或者與O原子形成環(huán)C3-C7醚，R17’代表氫、C1-C4烷基和C1-C4烷酰基；R17”代表C1-C4烷基、C1-C4炔基以及至少部分氟化的C1-C4烷基，其中R17’代表在17β-位上的-O，而在17α-位上的R17”連接在雌三烯骨架上；SK代表-U-V-W-X-Y-Z-E，其中該基團(tuán)通過U連接在雌三烯骨架的7α-位上而且U代表直鏈或支鏈C1-C13亞烷基、C1-C13亞烯基或C1-C13亞炔基或基團(tuán)A-B，其中A連接在雌三烯骨架上，而且代表通過-CH2-連接在雌三烯骨架上的亞芐基、亞苯基或通過烷基連接在雌三烯骨架上的C1-C3烷基芳基；B代表直鏈或支鏈C1-C13亞烷基、C1-C13亞烯基或C1-C13亞炔基，而且A和B還可以通過O原子相互連接在一起，V代表CH2或C(O)基團(tuán)；W是N(R6)基團(tuán)或者是亞吡咯烷基環(huán)，其中亞吡咯烷基環(huán)包括X基團(tuán)中的至少一個(gè)碳原子，其中R6也可以是H或CH2-R7或C(O)-R7，其中R7代表以下含義：a)氫，或者b)直鏈或支鏈、未氟化或者至少部分氟化的C1-C14烷基、C1-C14烯基或C1-C14炔基，這些基團(tuán)可在一個(gè)或者多個(gè)位置處被羥基化，而且可插入1-3個(gè)雜原子-O-和-S-和/或基團(tuán)-NR9-，其中R9代表氫或C1-C3烷基，或者c)取代或未取代的芳基或雜芳基，或者d)取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基，或者e)取代或未取代的C4-C15環(huán)烷基烷基，或者f)取代或未取代的C7-C20芳烷基，或者g)取代或未取代的雜芳基C1-C6烷基，或者h(yuǎn))取代或未取代的氨基烷基或聯(lián)苯基，X是直鏈或支鏈C1-C12亞烷基、C1-C12亞烯基或C1-C12亞炔基；Y是X和Z之間的直接鍵，或者代表以下含義：a)基團(tuán)R11或O-R11，其中R11代表：i)直鏈或支鏈C1-C5亞烷基、C1-C5亞烯基或C1-C5亞炔基，或ii)取代或未取代的芳基或雜芳基，或iii)取代或未取代的C3-C10環(huán)烷基或iv)取代或未取代的C4-C15環(huán)烷基烷基或v)取代或未取代的C7-C20芳烷基或vi)取代或未取代的雜芳基-C1-C6烷基，或者b)基團(tuán)CH＝CF，或者c)基團(tuán)HN-C(O)-NH-R12，其中R12代表取代或未取代的亞芳基而且R12鍵連在Z上；Z代表Y和E之間的直接鍵或者直鏈或支鏈C1-C9亞烷基、C1-C9亞烯基或C1-C9亞炔基，這些基團(tuán)可以是部分或者完全氟化的；以及E是CF3基團(tuán)或至少部分氟化的芳基；其中還包括藥物學(xué)相容的酸加成鹽和酯。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)之具有抗雌激素作用的17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯。本發(fā)明還涉及17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯在制備藥物中的應(yīng)用以及包含至少一種17α-烷基-17β-氧基-雌-1，3，5(10)-三烯和至少一種藥物相容性載體的藥物組合物。
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國際公布
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