| 公開(公告)號 | CN1638773A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN02815027.9 |
| 申請日期 | 2002.07.29 |
| 專利名稱 | 以氨基苯磺酸衍生物作為活性成分的藥物制劑 |
| 主分類號 | A61K31/495 |
| 分類號 | A61K31/495;A61K31/551;A61K9/48;A61K47/02;A61P9/04;//C07D295/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.7.30 JP 229086/2001 |
| 申請(專利權)人 | 三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 稻森武;三浦享 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2002/007656 2002.7.29 |
| 進入國家日期 | 2004.01.30 |
| 專利代理機構 | 北京三友知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香蘭 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 以下述通式(I)表示的氨基苯磺酸衍生物或其鹽、或者這些物質的水合物或溶劑化物作為有效成分的藥物制劑，式中，R1表示氫原子、C1-C6的烷基、C3-C7的環(huán)烷基、C1-C4的鹵代烷基、鹵原子或C6-C12的芳基；R2表示氫原子、C1-C6的烷基或者選擇性具有一種或多種從氰基、硝基、C1-C6的烷氧基、鹵原子、C1-C6的烷基和氨基中選出的取代基的C7-C12的芳烷基；n表示1至4的整數，其特征為，所述藥物制劑實質性地抑制在下述高效液相條件下具有特定保留時間的物質A、物質B和物質C的產生，該藥物制劑用稀釋液提取，該稀釋液是將7.8g磷酸二氫鈉二水合物溶解于1000mL水/乙腈(6∶1)混合液體中，向該溶液中加入8摩爾/升的氫氧化鈉溶液，配制成pH＝7.0的稀釋液，提取后，在紫外吸光光度計220nm、辛基甲硅烷化硅膠填充柱(4mm×250mm)、40℃、流動相為7.8g磷酸二氫鈉二水合物溶解于1000mL水/乙腈(6∶1)混合液體的溶液的條件下，調整流量使所述有效成分在高效液相色譜的保留時間為約7分鐘時，該高效液相色譜中，所述物質A的保留時間為約6.4分鐘，所述物質B的保留時間為約15.6分鐘，所述物質C的保留時間為約22.8分鐘。 |
| 摘要 | 以已知作為心機能不全治療藥的下述通式(I)表示的氨基苯磺酸衍生物或其鹽、或者這些物質的水合物或溶劑化物作為有效成分的穩(wěn)定的藥物制劑，所述藥物制劑可以實質性地抑制在使用特定流動相的液相色譜上具有特定保留時間的物質A、B和C的產生。作為本發(fā)明的優(yōu)選方式，可以舉出特征為第一包衣層不含二氧化鈦，第二包衣層含有二氧化鈦的藥物制劑。 |
| 國際公布 | WO2003/011296 日 2003.2.13 |
