| 公開(公告)號 | CN1636005A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(專利)號 | CN00811113.8 |
| 申請日期 | 2000.06.02 |
| 專利名稱 | 苯并噻嗪酮和苯并噁嗪酮化合物 |
| 主分類號 | C07D417/00 |
| 分類號 | C07D417/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.6.3 US 60/137,410 |
| 申請(專利權(quán))人 | 克諾爾股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·拉菲蒂;D·卡爾德伍德;L·D·阿諾;B·貢扎萊茨帕斯庫爾;J·L·奧爾特戈馬蒂尼茨;M·J·佩雷茨德維加;I·F·菲爾南德茨 |
| 地址 | 德國路德維希港 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2000/015324 2000.6.2 |
| 進入國家日期 | 2002.01.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;姜建成 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 一種抑制一種或多種蛋白激酶活性的方法，該方法包括施用下式所示化合物及其生理上可接受的鹽：其中：環(huán)A是取代或未取代的；Q為-N＝或-CR2＝；X為S，O，或NOR3；Y為-O-，-S-，-SO-或-SO2-；R和R1各自獨立地為氫，或取代或未取代的脂族、芳族、或芳烷基基團；R2為-H或取代基；R3為-H或-C(O)R4；R4為取代或未取代的脂族、芳族或芳烷基基團；和n為整數(shù)0-1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)化合物，其中Q為-N＝或CR2；X為S，O或NOR3；Y為-O-，S-，-SO-或-SO2-；R和R1各自獨立地為H，取代或未取代的脂族、芳族、雜芳族或芳烷-基；基團；R2為H或取代基；R3為H，或-C(O)R4；R4為取代或未取代的脂族或芳族基團；n為整數(shù)0-1。具有化學(xué)結(jié)構(gòu)式(I)的化合物及其生理上可接受的鹽是絲氨酸/蘇氨酸和酪氨酸激酶活性的抑制劑。一些其活性能被這些化合物抑制的酪氨酸激酶與血管生成過程有關(guān)。因此，這些化學(xué)化合物能夠改善血管生成或內(nèi)皮細胞增殖為因素的疾病狀態(tài)。這些化合物可用于治療癌癥和過度增殖性疾病。 |
| 國際公布 | WO2000/075139 英 2000.12.14 |
