| 公開(公告)號 | CN1642558A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN03807188.6 |
| 申請日期 | 2003.03.27 |
| 專利名稱 | 皂角苷配基及其衍生物的治療方法和用途 |
| 主分類號 | A61K31/585 |
| 分類號 | A61K31/585;A61P9/02;A61P9/04;A61P11/06;A61P21/00;A61P21/04;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/28;A61P27/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.27 AR P020101170;2002.3.28 US 60/368,178;2002.3.28 GB PCT/GB02/01578 |
| 申請(專利權(quán))人 | 菲特法姆股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·里斯;P·岡寧;A·奧希;Z·夏;Y·胡 |
| 地址 | 英國劍橋郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/001380 2003.3.27 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種或多種選自以下化合物的活性劑的用途：A.結(jié)構(gòu)式I的化合物在式(I)中：-R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R13，R18，R19，R20，R21，R22，R23，R24，R26，R27，R28，R29，R30，R31，R32彼此獨立，是H，OH，＝O，鹵原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，N3-，NH2-，MeSO2NH-，烷基或無或OR其中R＝烷基或�；�；-R9，R11，R12，R14，R15，R16，R17，R25，R33，可以是H，OH，鹵原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，N3-，NH2-，MeSO2NH-，烷基或無或OR，其中R＝烷基或�；�；表示任選的雙鍵，其中除了以上的基團外-R33或R14＝烷基；B.通式II的化合物：在通式(II)中：-R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R13，R18，R19，R20，R21，R22，R23，R24，R26，R27，R28，R29，R30，R31，R32，R34，彼此獨立，是H，OH，＝O，鹵原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，N3-，NH2-，MeSO2NH-，烷基，OR，其中R＝烷基或�；驘o；-R9，R11，R12，R14，R15，R16，R17，R25，R33，R35可以是H，OH，鹵原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，N3-，NH2-，MeSO2NH-，烷基，OR其中R＝烷基或酰基，或無；表示任選的雙鍵，其中除了以上的基團外-R33或R14＝烷基；C.通式III的化合物：在通式(III)式中：-R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R13，R14，R18，R19，R20，R21，R22，R23，R24，R26，R27，R28，R29，R30，R31，R32，R33，R34，R35，R36，R37彼此獨立，是H，OH，＝O，鹵原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，N3-，NH2-，MeSO2NH-，烷基，OR，其中R＝烷基或酰基，或無；-R9，R11，R12，R15，R16，R17，R25可以是H，OH，鹵原子，(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，N3-，NH2-，MeSO2NH-，烷基，OR，其中R＝烷基或�；�，或無；表示任選的雙鍵，其中除以上的基團外-R33或R14＝烷基，和R25的立體化學(xué)是β取向的；D.皂角苷配基衍生物，帶有至少一個X基團取代基，其中X選自：-鹵原子，-(Me-S-)，(Me-SO-)，(Me-SO2-)，-N3-，NH2-，MeSO2NH-，和-烷基；和E.上述任一化合物的衍生物形式，其中在3-位上的碳原子或，在式II和III情況下，3-位碳原子，26-位或在3-位和26-位上的每個碳原子，帶有O-糖部分，其中糖基是單-，雙或三-糖；所有它們的立體異構(gòu)體和外混旋混合物，所有它們藥學(xué)上可接受的前藥和鹽類，和它們的所有混合物和組合；所述用途是在治療或預(yù)防有以下病況或?qū)ζ涿舾械娜祟惡头侨藙游镏械膽?yīng)用，或在制備用于治療和預(yù)防下述病況的組合物中的應(yīng)用：(i)非認(rèn)知的神經(jīng)變性，(ii)非認(rèn)知的神經(jīng)肌肉變性，(iii)運動感覺神經(jīng)變性，或(iv)不存在認(rèn)知，神經(jīng)和神經(jīng)肌肉損傷的受體功能障礙或丟失。 |
| 摘要 | 本發(fā)明揭示某些甾族的皂角苷配基，相關(guān)的化合物及其衍生物，在非認(rèn)知的神經(jīng)變性，非認(rèn)知的神經(jīng)肌肉變性，運動感覺神經(jīng)變性或不存在認(rèn)知的神經(jīng)和神經(jīng)肌肉損傷的受體功能障礙或丟失的治療中的治療方法和用途。 |
| 國際公布 | WO2003/082893 英 2003.10.9 |
