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ET-743的抗腫瘤類似物

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 法馬馬有限公司/C·丘瓦斯;I·曼扎納雷斯;M·佩雷茲;;M·J·馬丁;A·羅德里古滋;S·芒特
公開(公告)號 CN1211386C  
公開(公告)日 2005.07.20  
申請(專利)號 CN01812746.0  
申請日期 2001.05.15  
專利名稱 ET-743的抗腫瘤類似物  
主分類號 C07D515/22  
分類號 C07D515/22;C07D491/22;C07D471/18;A61K35/00;//(C07D515/22,317:00,291:00,241:00,221:00,221:00)(C07D491/22,317:00,241:00,221:00,221:00)(C07D471/18,241:00,221:00,221:00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.5.15 WO PCT/GB00/01852  
申請(專利權)人 法馬馬有限公司  
發(fā)明(設計)人 C·丘瓦斯;I·曼扎納雷斯;M·佩雷茲;;M·J·馬丁;A·羅德里古滋;S·芒特  
地址 西班牙馬德里  
頒證日  
國際申請 PCT/GB2001/002110 2001.5.15  
進入國家日期 2003.01.13  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉冬  
國省代碼 西班牙;ES  
主權項 一種具有下式的化合物:其中:R1是-CH2-NHRa或-CH2-ORa,其中Ra是烷基-CO-;鹵代烷基-CO-;環(huán)烷基烷基-CO-;鹵代烷基-O-CO-;芳基鏈烯基-CO-;雜芳基-CO-;鏈烯基-CO-;鏈烯基;或氨基酸;;R5是-OR”,其中R”是H;烷基-CO-;環(huán)烷基-CO-;鹵代烷基-CO-或保護基;R18是-OR,其中R是H;烷基-CO-;環(huán)烷基烷基-CO-;或保護基;R21是-CN;或者R1是-CH2-N(Ra)2或-CH2-ORa,其中Ra是H;烷基-CO-;鹵代烷基-CO-;環(huán)烷基烷基-CO-;鹵代烷基-O-CO-;芳基烷基-CO-;芳基鏈烯基-CO-;雜芳基-CO-;鏈烯基-CO-;鏈烯基;氨基酸酰基;或保護基;R5是-OR”,其中R”是H;烷基-CO-;環(huán)烷基-CO-;鹵代烷基-CO-或保護基;R18是-OR,其中R是H;烷基-CO-;環(huán)烷基烷基-CO-;或保護基;R21是-OH,其中,所述烷基具有1-12個碳原子,環(huán)烷基具有3-12個碳原子,鏈烯基具有2-12個碳原子,芳基具有1-3個分開的或稠合的環(huán)及6至18個環(huán)碳原子,雜芳基具有1、2或3個選自N、O和S的雜原子。  
摘要 具有式(XIV)的五員稠環(huán)海鞘素結構的抗腫瘤化合物。本發(fā)明的化合物缺少在海鞘素中發(fā)現的1,4橋鍵基團。它們在C-1位上具有選自任選保護或衍生的氨基亞甲基或者選自任選保護或衍生的羥基亞甲基的取代基。  
國際公布 WO2001/087894 英 2001.11.22  
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