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環(huán)丙孕酮乙酸酯的改進(jìn)合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 貝林格爾·英格海姆國(guó)際有限公司/阿蘭亞·馬諾斯羅伊;吉拉德杰·馬諾斯羅伊;杜昂·巴德哈蘇克;帕塔納·斯里帕拉基特;羅蘭·梅爾;羅爾夫·沃納
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1649891A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03809778.8  
申請(qǐng)日期 2003.04.14  
專利名稱 環(huán)丙孕酮乙酸酯的改進(jìn)合成方法  
主分類號(hào) C07J53/00  
分類號(hào) C07J53/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.29 EP 02009663.2  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆國(guó)際有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 阿蘭亞·馬諾斯羅伊;吉拉德杰·馬諾斯羅伊;杜昂·巴德哈蘇克;帕塔納·斯里帕拉基特;羅蘭·梅爾;羅爾夫·沃納  
地址 德國(guó)英格海姆  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2003/003831 2003.4.14  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.10.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 趙仁臨;張平元  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 制備環(huán)丙孕酮乙酸酯(M)的方法,包括:(a)將6,7α-環(huán)氧-4-孕烯-17α-醇-3,20-二酮-17-乙酸酯(J2)通過(guò)一步法轉(zhuǎn)化為氯地孕酮乙酸酯(K2);(b)在(K2)的1位上引入雙鍵得到去乙酰去氫氯地孕酮乙酸酯(L2);和(c)引入橋接(L2)1位和2位的亞甲基得到環(huán)丙孕酮乙酸酯(M)。  
摘要 本發(fā)明涉及用于由茄解定合成環(huán)丙孕酮乙酸酯(17α-乙酰氧基-6-氯-1α,2α-亞甲基-4,6-孕二烯-3,20-二酮)的改善方法,本發(fā)明的方法比現(xiàn)有技術(shù)的方法簡(jiǎn)短,因此更經(jīng)濟(jì)。  
國(guó)際公布 WO2003/092578 英 2003.11.13  
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