| 公開(公告)號 | CN1666989A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN200510000109.6 |
| 申請日期 | 2005.01.04 |
| 專利名稱 | 坎地沙坦酯制備新工藝 |
| 主分類號 | C07D403/10 |
| 分類號 | C07D403/10;//(C07D403/10,235∶26,257∶04) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 山西愛德制藥有限公司;北京法瑪泰醫(yī)藥技術(shù)開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 譚文;徐玲 |
| 地址 | 048000山西省晉城市晉城經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山西;14 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 采用環(huán)己基氯乙基碳酸酯作為酯化試劑合成坎地沙坦酯，包括以下幾個步驟：三苯甲基四氮唑中間體(產(chǎn)物B)制備將98％的四氮唑中間體(A)溶于三乙胺和二氯甲烷中，冰水冷卻下慢慢加入三苯甲基氯化物，有機(jī)相經(jīng)干燥，濃縮，硅膠柱層析分離，經(jīng)乙酸乙酯/石油醚混合溶劑重結(jié)晶，純化得白色固體產(chǎn)物B；環(huán)己基氯乙基碳酸酯(產(chǎn)物C)制備將環(huán)己醇、吡啶和二氯甲烷混和，將氯甲酸氯乙酯滴入，二氯甲烷萃取、減壓蒸餾，得無色油狀物C；最終產(chǎn)物坎地沙坦酯(產(chǎn)物D)的制備；將產(chǎn)物B與產(chǎn)物C、碘化鉀、碳酸鉀、DMF混和、加熱至60℃，乙酸乙酯萃取，1N稀鹽酸處理，再以乙酸乙酯萃取，粗產(chǎn)物經(jīng)硅膠柱層析分離、純化、得產(chǎn)物D。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及坎地沙坦酯的一種新型制備工藝，其合成步驟包括：(1)三苯甲基四氮唑中間體的制備方法；(2)環(huán)己基氯乙基碳酸酯制備方法；(3)以環(huán)己基氯乙基碳酸酯作為酯化試劑合成坎地沙坦酯。 |
| 國際公布 |
