| 公開(公告)號(hào) | CN1867554A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480029755.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.02 |
| 專利名稱 | 具有鄰-取代的苯基的哌嗪及其作為GLYT1抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D295/192(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D295/192(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.11 EP 03017614.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·喬里頓;R·納爾基齊昂;M·H·內(nèi)蒂克溫;R·D·諾可羅司;E·皮那德;H·思塔德爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-02 PCT/EP2004/008633 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.04.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如下通式的化合物及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽： 其中： Ar為未被取代或取代的芳基或含有1、2或3個(gè)氮原子的6-元雜芳基，其中芳基和雜芳基可以被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基選自羥基、鹵素、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基、被羥基取代的(C1-C6)-烷基、(CH2)n-(C1-C6)-烷氧基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷氧基、NR7R8、C(O)R9、SO2R10、-C(CH3)＝NOR7，或被含有1-4個(gè)選自N和O的雜原子的任選被(C1-C6)-烷基取代的5-元芳族雜環(huán)取代； R1為氫或(C1-C6)-烷基； R2為氫、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基、被羥基取代的(C1-C6)-烷基、任選被(C1-C6)-烷氧基或被鹵素取代的(CH2)n-(C3-C7)-環(huán)烷基，或?yàn)镃H(CH3)-(C3-C7)-環(huán)烷基、(CH2)n+1-C(O)-R9、(CH2)n+1-CN、雙環(huán)[2.2.1]庚基、(CH2)n+1-O-(C1-C6)-烷基、(CH2)n-雜環(huán)烷基、(CH2)n-芳基或(CH2)n-5或6-元含有1、2或3個(gè)選自氧、硫或氮的雜原子的雜芳基，其中芳基、雜環(huán)烷基和雜芳基未被取代或被一個(gè)或多個(gè)選自羥基、鹵素、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基的取代基取代； R3、R4和R6彼此獨(dú)立地為氫、羥基、鹵素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或O-(C3-C6)-環(huán)烷基； R5為NO2、CN、C(O)R9或SO2R10； R7和R8彼此獨(dú)立地為氫或(C1-C6)-烷基； R9為氫、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或NR7R8； R10為任選被鹵素取代的(C1-C6)-烷基、(CH2)n-(C3-C6)-環(huán)烷基、(CH2)n-(C3-C6)-烷氧基、(CH2)n-雜環(huán)烷基或NR7R8； n為0、1或2； 條件是以下除外： 1-[5-(氨基磺�；�)-2-甲氧基苯甲�；鵠-4-(3-氯苯基)-哌嗪； 1-[5-(氨基磺�；�)-2-甲氧基苯甲�；鵠-4-(4-氟苯基)-哌嗪； 1-[5-(氨基磺�；�)-2-甲氧基苯甲�；鵠-4-[3-(三氟甲基)苯基]-哌嗪； 4-(3-氨基-4-硝基苯基)-1-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲�；鵠-2-甲基-哌嗪； 1-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲�；鵠-2-甲基-4-(4-硝基苯基)-哌嗪； 4-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲�；鵠-2-甲基-1-(4-硝基苯基)-哌嗪； 1-(2-氯-4-硝基苯基)-4-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲酰基]-哌嗪； 1-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲�；鵠-4-(2，4-二硝基苯基)-2-甲基-哌嗪； 1-(4-氯-2-硝基苯基)-4-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲�；鵠-哌嗪；和4-[4-(二甲氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯甲�；鵠-1-(2，4-二硝基苯基)-2-甲基-哌嗪。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物，其中取代基如權(quán)利要求1中所述。這些化合物可以用于基于甘氨酸攝取抑制劑治療疾病，如精神病、疼痛、記憶和學(xué)習(xí)中的神經(jīng)變性機(jī)能異常、精神分裂癥、癡呆和其中認(rèn)知過(guò)程受損的其它疾病，如注意力缺陷障礙或阿爾茨海默病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-17 WO2005/014563 英 |
