| 公開(公告)號(hào) | CN1219771C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00802105.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.08.01 |
| 專利名稱 | 制備1,5-二芳基-3-取代吡唑的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D231/06 |
| 分類號(hào) | C07D231/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.8.3 US 60/146,997 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·F·阿布德爾-馬吉德;;B·D·哈里斯;C·A·馬雅諾夫 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2000/020917 2000.8.1 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2001.05.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式I化合物的方法，其中R1和R2獨(dú)立選自氫、4-乙氧基、3，4-二甲氧基、2-甲氧基、4-甲氧基和4-氯代，R3和R4獨(dú)立選自氫、4-氯代、4-甲基、3，4-二甲基、2，4，6-三甲基、2-甲基、4-乙基、4-CF3、4-氟代和4-甲氧基；該方法包括使其中R3和R4如上所述的式II化合物與琥珀酸酐和醇鹽堿反應(yīng)，形成其中R3和R4如上所述的式III化合物，使式III化合物與其中R1和R2如上所述的式IV化合物反應(yīng)，形成被分離的式V化合物，使式V化合物與醇反應(yīng)，形成其中R為C1-C6烷基的相應(yīng)的式VI的酯，將其分離并使分離的酯與N-甲基羥胺鹽酸鹽反應(yīng)，形成式I化合物。 |
| 摘要 | 制備其中取代基如在說(shuō)明書中描述那樣的式(I)化合物的方法，包括使式(II)的酮與琥珀酸酐和醇鹽堿反應(yīng)形成式(III)化合物，其與式(IV)化合物反應(yīng)，形成式(V)化合物，它再與醇反應(yīng)，形成相應(yīng)的式(VI)的酯且使所述酯與N-甲基羥胺反應(yīng)。 |
| 國(guó)際公布 | WO2001/009102 英 2001.2.8 |
