| 公開(公告)號 | CN1678590A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN03820146.1 |
| 申請日期 | 2003.06.27 |
| 專利名稱 | 酰胺衍生物及醫(yī)藥品 |
| 主分類號 | C07D239/42 |
| 分類號 | C07D239/42;C07D401/04;A61K31/505;A61K31/506;A61P35/02;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.28 JP 189269/2002;2002.10.18 JP 305146/2002;2002.12.26 JP 377937/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 日本新藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 淺木哲夫;浜本泰介;杉山幸輝 |
| 地址 | 日本京都府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/008192 2003.6.27 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 胡燁 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 酰胺衍生物或其鹽，其特征在于，為以下的通式[1]表示的化合物，為以下的(A)或(B)中的任一項(xiàng)所述的酰胺衍生物或其鹽，(A)R1表示飽和環(huán)狀胺基(該飽和環(huán)狀胺基可被1～3個(gè)相同或不同的烷基、烷氧基羰基、鹵原子、鹵代烷基、羥基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲�；⒁煌榛被柞；蚨榛被柞；〈�)、一烷基氨基或二烷基氨基，R2表示烷基、鹵原子、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、�；�、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氨基甲酰基、一烷基氨基甲�；�、二烷基氨基甲�；蚯杌�，R3表示氫、鹵原子或烷氧基，Het1表示以下的式[2]～[8]的任一基團(tuán)，Het2表示吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基或1，2-二氫噠嗪基(該Het2可被1～3個(gè)相同或不同的烷基、鹵原子或氨基取代)，但R1為(i)可被1～3個(gè)相同或不同的烷基、烷氧基羰基、鹵原子、鹵代烷基、羥基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲�；�、一烷基氨基甲�；蚨榛被柞；〈倪量┩榛�、哌啶基、哌嗪基或嗎啉基，(ii)一烷基氨基或(iii)二烷基氨基，Het1為式[6]的基團(tuán)，Het2為吡嗪基或可被烷基取代的吡啶基的化合物除外；(B)R1表示4-甲基哌嗪-1-基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-乙基哌嗪-1-基、4-正丙基哌嗪-1-基、順-3，5-二甲基哌嗪-1-基、4-嗎啉基、二甲基氨基或二乙基氨基，R2表示甲基、鹵原子、三氟甲基、甲氧基、甲氧基羰基、硝基、二甲基氨基甲酰基或氰基，R3表示氫、溴或甲氧基，Het1表示式[6]的基團(tuán)，Het2表示3-吡啶基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以下的通式[1]表示的酰胺衍生物或其鹽，以及以它們?yōu)橛行С煞值尼t(yī)藥組合物，通式[1]中，R1表示飽和環(huán)狀胺基等，R2表示烷基、鹵原子、鹵代烷基等，R3表示氫、鹵原子等，Het2表示吡啶基、嘧啶基等，Het1表示式[6]等基團(tuán)。本發(fā)明化合物作為BCR-ABL酪氨酸激酶抑制劑有用。 |
| 國際公布 | WO2004/002963 日 2004.1.8 |
