| 公開(公告)號(hào) | CN1680235A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410017590.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.09 |
| 專利名稱 | 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制劑桐花醇類化合物的制備方法及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07C33/048 |
| 分類號(hào) | C07C33/048;C07C29/76;A61K31/047;A61P5/50;A61P3/10;A61P3/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 郭躍偉;王繼棟;李佳;南發(fā)俊;于嘉陵;周秀紅 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺專利代理有限公司 |
| 代理人 | 費(fèi)開逵 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 類結(jié)構(gòu)如下的桐花醇(falcarindiol)類化合物的制備方法，其特征在于由紅樹林植物桐花樹中提取、分離及制備步驟如下：其中R1、R2同時(shí)為H或CH3或Aca.晾干粉碎的桐花樹枝葉用甲醇浸提，合并提取液除去甲醇得油狀物用H2O溶解，分別用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇提取，減壓除去溶劑分別得石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、水溶性部分；b.將醋酸乙酯提取物經(jīng)過硅膠(200-300目)柱層析，以石油醚∶丙酮為流動(dòng)相進(jìn)行梯度冼脫，將簿層層析檢測(cè)具有相同點(diǎn)的冼脫液分為A-G七個(gè)部分；c.將F部分經(jīng)過200-300目硅膠柱析，以石油醚∶丙酮梯度冼脫，簿層層析檢測(cè)具有相同點(diǎn)(即F1)的合并；d.上述F1提取物再經(jīng)SephadexLH-20柱層析，甲醇冼脫，檢測(cè)具有相同點(diǎn)的部分合并濃縮得化合物；e.所得化合物分別與醋酐吡啶和CH2N2反應(yīng)，得到其乙酰化物和甲基化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體是一類從紅樹林植物桐花樹(Aegiceras corniculatum)枝葉中提取、分離及衍生化獲得的具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的桐花醇(falcarindiol)類化合物(結(jié)構(gòu)如上)的制備方法及其用途其中：R1、R2同時(shí)為H、CH3或Ac。干燥粉碎的桐花樹枝葉經(jīng)過甲醇提取后，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取分部，由乙酸乙酯部分經(jīng)過硅膠柱層析和Sephadex LH-20凝膠柱層析，分離得到單體化合物，經(jīng)波譜解析，鑒定為桐花醇(falcarindiol)。桐花醇經(jīng)乙酰化和甲基化反應(yīng)，分別得到其乙酰化物和甲基化物。經(jīng)多次體外蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制實(shí)驗(yàn)表明桐花醇(falcarindiol)類化合物具有明顯的PTP1B抑制活性，可在制備治療各種糖尿病、肥胖癥及其并發(fā)癥藥物中應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 |
