| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1684948A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03823248.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.14 |
| 專利名稱 | 含有新型強(qiáng)效紫杉烷的細(xì)胞毒性劑及其治療用途 |
| 主分類號(hào) | C07D305/14 |
| 分類號(hào) | C07D305/14 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.2 US 10/210,112;2003.2.21 US 10/369,563 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 伊繆諾金公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·巴爾奧盧;M·米勒;R·V·J·沙里 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/019558 2003.7.14 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.03.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 趙蓉民;路小龍 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)表示的化合物：其中：R1是H、吸電子基團(tuán)、或供電子基團(tuán)；R1’和R1”相同或不同，為H、吸電子基團(tuán)或供電子基團(tuán)；R2是H；R3是具有1到10個(gè)碳原子的烷基或鏈烯基、具有3到10個(gè)碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烯基、芳基或雜環(huán)；R4是具有1到10個(gè)碳原子的烷基或鏈烯基、具有3到10個(gè)碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烯基、芳基、雜環(huán)、-OC(CH3)3，或由任意一個(gè)的所述的烷基、鏈烯基、具有3到10個(gè)碳原子的環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基或雜環(huán)形成的氨基甲酸酯；R5是連接基團(tuán)；以及R6是H，雜環(huán)或芳基醚、酯或氨基甲酸酯；或具有1到10個(gè)碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基或鏈烯基的酯或醚；或式-COX的氨基甲酸酯，其中X是含氮雜環(huán)；或式-CONR10R11的氨基甲酸酯，其中R10和R11相同或不同，為H、具有1到10個(gè)原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基，或具有1到10個(gè)碳原子的單純的或取代的芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的范圍包括含有連接基團(tuán)的強(qiáng)效紫杉烷。本發(fā)明的范圍還包括細(xì)胞毒性劑，該細(xì)胞毒性劑含有連接到細(xì)胞結(jié)合劑上的一種或多種紫杉烷。用于在所選擇的細(xì)胞群體中誘導(dǎo)細(xì)胞死亡的治療組合物包括：(A)細(xì)胞毒性劑量的一種或多種紫杉烷，其通過(guò)連接基團(tuán)以共價(jià)鍵結(jié)合到細(xì)胞結(jié)合劑上；以及還包括(B)藥學(xué)上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。本發(fā)明還包括在所選擇的細(xì)胞群體中誘導(dǎo)細(xì)胞死亡的方法，該方法包括：使靶細(xì)胞或含有靶細(xì)胞的組織與有效量的細(xì)胞毒性劑相接觸，其中的細(xì)胞毒性劑含有連接到細(xì)胞結(jié)合劑上的一種或多種紫杉烷。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/013093 英 2004.2.12 |
