| 公開(公告)號(hào) | CN1688588A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03823736.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.29 |
| 專利名稱 | 制備噻吩并吡咯衍生物的方法和中間體 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04 |
| 分類號(hào) | C07D495/04;C07D333/36;//(C07D495/04,333∶00,209∶00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.3 GB 0222909.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·布特爾斯;P·肖菲爾德;A·斯托克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-09-29 PCT/GB2003/004211 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(I)化合物的方法，其中R4和R5獨(dú)立選自氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、氟代甲基、二氟代甲基、三氟代甲基、三氟代甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、脲基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；1-6烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、a為0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、N-(C1-6烷基)氨磺�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；�、C1-6烷基磺酰基氨基和C1-6烷基磺�；�-N-(C1-6烷基)氨基；R6為氫或保護(hù)基，該方法包括使式(II)化合物環(huán)化，除去R7基團(tuán)，然后如果需要，除去任何R6保護(hù)基團(tuán)，其中R4、R5和R6同式(I)定義，R7為氮保護(hù)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的方法和中間體。一種制備式(I)化合物的方法，其中R4和R5如說(shuō)明書中的定義，R6為氫或保護(hù)基，該方法包括使式(II)化合物環(huán)化，除去R7，然后如果有需要，除去任何保護(hù)基R6，其中R4、R5和R6同式(I)定義，R7為氮保護(hù)基。本文還介紹及要求保護(hù)新的中間體及其在制備藥用化合物中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-15 WO2004/031193 英 |
