| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1703397A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200380101103.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.06 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 磺酰基氨基-乙酸衍生物及其作為阿立新受體拮抗劑的應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C311/13 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C311/13;C07C311/20;C07C311/21;C07D207/335;C07D209/14;C07D213/76;C07D213/75;C07D215/36;C07D215/38;C07D217/02;C07D217/04;C07D217/12;C07D231/56;C07D233/61;C07D277/28;A61K31/18;A61K31/277;A61K31/40;A61K31/4045;A61K31/416;A61K31/417;A61K31/426;A61K31/44;A61 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.11 EP PCT/EP02/11409 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 哈米德·艾薩維;馬丁·克勞澤爾;托馬斯·維勒;拉爾夫·科貝爾施泰因;蒂里·西費(fèi)蘭;沃爾特·菲施利 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-06 PCT/EP2003/011021 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.08 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)商標(biāo)專(zhuān)利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物通式(I)其中：A代表4-乙基苯基-，4-異丙基苯基，4-叔丁基苯基-，2-甲基苯基-，3-甲基苯基-，4-環(huán)丙基苯基，3-氟苯基-，2-氯苯基-，3-氯苯基-，4-溴苯基-，2-三氟甲基苯基-，3-三氟甲基苯基-，4-(1-羥基-1-甲基-乙基)-苯基-，3-氯-4-甲基苯基-，2-甲氧基-4-甲基苯基-，3，4-二氟苯基-，1，2，3，4-四氫異喹啉-7-基，2-甲基-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-基，2-甲�；�-1，2，3，4-四氫異喹啉-7-基，苯乙烯基-，1-萘基-，2-萘基-，3-甲基-吡啶-2-基，5-甲基-吡啶-2-基，5-異丙基-吡啶-2-基，6-二甲氨基-吡啶-3-基，6-溴-5-氯-吡啶-3-基或8-喹啉基-；B代表一個(gè)苯基、一個(gè)六元雜芳基或者九元或十元雙環(huán)雜芳基基團(tuán)，這些基團(tuán)無(wú)取代基或者分別被氰基、鹵素、羥基、短鏈烷基、羥基短鏈烷基、氨基短鏈烷基、氨羰基短鏈烷基、磺�；被替溚榛�、短鏈烯基、短鏈烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、環(huán)烷氧基、芳氧基、芳烷氫基、雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基短鏈烷氧基、氨基、氨羰基或磺酰基氨基所單取代或者二取代；或者一個(gè)環(huán)己基、3-哌啶基或4-哌啶基基團(tuán)，這些基團(tuán)無(wú)取代基或者被羥基、短鏈烷基、羥基短鏈烷基、氨羰基短鏈烷基、磺�；被替溚榛被�、氨羰基或磺�；被鶈稳〈�；附帶條件是如果A代表2-甲基苯基-或者4-溴苯基時(shí)，B所代表的苯環(huán)是有取代基的；R1代表短鏈烷基、環(huán)烷基、羥基短鏈烷基、或氰基短鏈烷基；R2代表短鏈烷基、短鏈烯基、羥基短鏈烷基、氨基短鏈烷基、磺�；被替溚榛h(huán)烷基、一個(gè)無(wú)取代基的或有單取代基或有雙取代基的苯基基團(tuán)，取代基分別是氰基、鹵素、羥基、短鏈烷基、短鏈烷氧基、環(huán)烷氧基、氨基、氨基短鏈烷基、氨羰基或磺�；被�；一個(gè)無(wú)取代基的或有單取代基或有雙取代基的五元或六元雜芳基基團(tuán)，取代基分別是氰基、鹵素、羥基、短鏈烷基、短鏈烷氧基、環(huán)烷氧基、氨基、氨基短鏈烷基、氨羰基或磺�；被�；一個(gè)無(wú)取代基的或有單取代基或有雙取代基的九元或十元雙環(huán)雜芳基基團(tuán)，取代基分別是氰基、鹵素、羥基、短鏈烷基、短鏈烷氧基、環(huán)烷氧基、氨基、氨基短鏈烷基、氨羰基或磺�；被�；及其純的對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體的混合物、純的非對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體的混合物、非對(duì)映異構(gòu)體的外消旋物、非對(duì)映異構(gòu)體外消旋物的混合物、或者其內(nèi)消旋形式、及其藥用許可的鹽、溶劑復(fù)配物和其它形態(tài)學(xué)形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型磺酰基氨基-乙酸衍生物，及其作為有效成分在制備藥物組合物中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及相關(guān)方面包括這些化合物的制備方法，含有一種或多種這些化合物的藥物組合物，及其作為阿立新受體拮抗劑的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-22 WO2004/033418 英 |
