| 公開(公告)號 | CN1703199A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(專利)號 | CN200380101301.3 |
| 申請日期 | 2003.10.09 |
| 專利名稱 | 具有增強的可變形性、包含至少三種兩親性物質(zhì)的聚集物，其用于改善通過半透屏障的轉(zhuǎn)運以及非侵入性藥物在體內(nèi)、具體是通過皮膚的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K9/127 |
| 分類號 | A61K9/127;A61K31/195 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.11 US 60/417,874;2003.2.4 US 10/357,617;2003.2.4 US 10/357,618 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊迪亞股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 格雷戈爾·塞維克;烏爾里克·維爾 |
| 地址 | 德國慕尼黑 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-09 PCT/EP2003/011202 |
| 進入國家日期 | 2005.04.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 藥物制劑，其基于混懸于適宜液體介質(zhì)中的至少一種第一(膜形成組分MFC)，至少一種第二(膜去穩(wěn)定組分MDC)，和至少一種第三(膜去穩(wěn)定組分MDC)兩親性組分的組合物，且所述制劑的形式為具有一或數(shù)層兩親性物質(zhì)包衣的相應(yīng)混合兩親性展開面聚集物(ESA)，其中所述包衣優(yōu)選為雙分子層樣，其中由上述三種組分的組合物形成所述的ESA具有與所述的液體介質(zhì)接觸的表面，該表面比只包所述含至少一種第二和至少一種第三兩親性組分的聚集物的通常表面平均大至少50％，條件為濃度相同并調(diào)整缺乏所述第一兩性組分(MFC)造成調(diào)整的物理-化學(xué)影響以后，所述制劑用于可為三種兩親性組分之一的活性組分的應(yīng)用、給藥或轉(zhuǎn)運進入并通過半透屏障的孔或其它狹窄諸如通過溫血動物的皮膚等，具體可用于生物學(xué)、醫(yī)學(xué)、免疫學(xué)或化妝品目的。 |
| 摘要 | 本申請描述了至少三種兩親性物質(zhì)的組合物，其在極性液體中形成聚集物混懸液。溶解度具有至少2倍到10倍差異的系統(tǒng)組分的正確選擇，以確保所述聚集物具有展開的、有不同尋常適應(yīng)性的表面。這可能是由于所述三種系統(tǒng)組分中的至少兩種溶解度更高的物質(zhì)在該聚集物中同時發(fā)揮作用，所述溶解度更高的物質(zhì)中至少其中一種為活性成分，優(yōu)選為藥物；任選擇的，第三組分也可發(fā)揮藥物的作用。本申請進一步涉及所述組合物在能夠?qū)⑺幬镛D(zhuǎn)運進入溫血動物身體的藥物制劑中的應(yīng)用。這可通過具有高柔韌性和可變形性包衣的所述聚集物負載藥物的能力來實現(xiàn)，所述性質(zhì)使產(chǎn)生的藥物載體具有高度適應(yīng)性。本申請最后揭示了載體制備和應(yīng)用的適宜方法和有利條件。本申請也描述了非類固醇抗炎藥物(NSAID)的新的配制劑，其以懸浮于適宜的如可藥用的極性液體介質(zhì)中的至少三種兩親性組分的復(fù)合聚集物為基礎(chǔ)。 |
| 國際公布 | 2004-04-22 WO2004/032900 英 |
