公開(公告)號
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CN1229381C
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公開(公告)日
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2005.11.30
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申請(專利)號
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CN01809832.0
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申請日期
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2001.05.21
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專利名稱
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大環(huán)內(nèi)酯類化合物
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主分類號
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C07D498/18
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分類號
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C07D498/18;A61K31/436;A61P37/06;//(C07D498/18,311:00,273:00,221:00)
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.5.22 GB 0012383.6
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申請(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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G·弗萊斯納;H·黑克爾;E·屈斯特斯;G·佩恩
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2001-05-21 PCT/EP2001/005836
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進(jìn)入國家日期
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2002.11.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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游離形式或當(dāng)存在鹽形式時,鹽形式的式I化合物其中R1是呈β-構(gòu)型的羥基;且R2是甲基,且R3和R4當(dāng)中有一個基團(tuán)是乙基,另一個是甲基;或者R1是呈α-構(gòu)型的氯;且R2、R3和R4當(dāng)中有一個基團(tuán)是乙基,其它基團(tuán)是甲基。
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摘要
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式(I)化合物,其中的取代基具有不同的含義,由此R2-R4當(dāng)中有一個是乙基。它們可通過發(fā)酵制得,或者通過在同時或伴隨的差向異構(gòu)化作用下用氯置換羥基制得。它們可作為藥物用于預(yù)防或治療炎性病癥和需要免疫抑制的病癥,可選擇性地與其它相容的藥物活性劑例如大環(huán)內(nèi)酰胺大環(huán)內(nèi)酯如pimecrolimus聯(lián)合或組合使用。
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國際公布
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2001-11-29 WO2001/090110 英
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