| 公開(公告)號 | CN1259328C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(專利)號 | CN03128587.2 |
| 申請日期 | 2003.05.22 |
| 專利名稱 | 異帕米星及其鹽的制備方法 |
| 主分類號 | C07H15/236(2006.01)I |
| 分類號 | C07H15/236(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 浙江海正藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 陳云華;程鵬飛;石慶林 |
| 地址 | 318000浙江省臺州市椒江區(qū)外沙路46號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權項 | 一種制備式(I)的異帕米星化合物或其鹽的方法，包括如下步驟： a.由N-取代苯酐-(S)-異絲氨酸(V)與活性試劑(VI)反應制備得到側鏈活性酯N-取代苯酐-(S)-異絲氨酸-N-取代苯酐酯(VII)： b.將式(II)的慶大霉素B在三甲基氯硅烷催化劑存在下與六甲基二硅胺烷硅烷化試劑進行硅烷化保護制備得高硅烷化慶大霉素B(III)： c.由高硅烷化慶大霉素B(III)與側鏈活性酯(VII)反應制備得到N-取代苯酐異帕米星(VIII)： d.由N-取代苯酐異帕米星(VIII)在水合聯胺堿性條件下制備異帕米星(I)或其鹽： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備式(I)的異帕米星化合物及其鹽的方法，該化合物制備方法包括將式(Ⅱ)化合物硅烷基保護得式(Ⅲ)化合物，式(Ⅲ)化合物在縮合劑存在下與式(Ⅶ)化合物縮合得到式(Ⅷ)化合物，式(Ⅷ)化合物在堿條件下反應得到式(I)化合物及其鹽。其中式(Ⅶ)化合物是通過式(Ⅳ)化合物經過鄰苯二甲酸酐保護得式(V)化合物，式(V)化合物與式(Ⅵ)化合物酯化而得到。本發(fā)明制備異帕米星的方法方便、產率高、易于工業(yè)化生產。 |
| 國際公布 |
